Диацереин: инструкция по применению, цена и отзывы

Лекарственный препарат Диацереин относится к категории нестероидных противовоспалительных препаратов узкого спектра действия. Применяется медикамент исключительно по назначению врача для лечения заболеваний, связанных с дистрофическими и дегенеративными процессами в костной и хрящевой тканях скелета.

Основное действующее вещество diacerein является производным от синтеза антрахинона. При попадании в организм компоненты препарата воздействуют на цитокины, провоцирующие воспаление и разрушительные процессы в костной и соединительной тканях. Медикамент препятствует оттоку минералов из суставной сумки, не препятствуя регенерации клеток.

Результаты клинических наблюдений свидетельствуют о том, что при ревматоидном артрите и при коксартрозе применение препарата вызывало снижение скорости уменьшения просвета щели сустава.

Лекарство стимулирует выработку гиалуроновой кислоты, увлажняя и улучшая структуру мягких и хрящевых тканей.

Сравнивая фото пораженных суставов у пациентов до и после лечения, можно убедиться в высокой эффективности Диацереина.

Форма выпуска и состав

Производится лекарство в Индии фармацевтическими компаниями Micro Labs и Macleods Pharmaceuticals. Медикамент запатентован и распространяется по всему миру.

В продажу он поступает в виде капсул, запаянных в блистеры по 10 единиц. 3 блистера и инструкция Диацереина уложены в коробку из картона.

На упаковке есть название медикамента, реквизиты производителя, состав и меры предосторожности.

В состав 1 капсулы препарата входят такие компоненты:

диацереин 50 мг;
лактозы моногидрат;
кремния диоксид;
кроскармеллоза натрия;
повидон;
магния стеарат;
натрия лаурилсульфат.

Все вещества хорошо взаимодействуют и взаимно усиливают действие друг друга.

Хранить лекарство необходимо в фирменной упаковке в темном месте, при температуре +15…+25ºС.

Поскольку медикамент обладает сильным действием на все системы организма, доступ к нему детей, посторонних лиц и животных должен быть исключен.

Срок годности лекарства составляет 3 года от даты, указанной на упаковке. После этого его следует утилизировать в соответствии с действующими санитарными нормами и правилами.

При отсутствии в продаже Диацереина можно воспользоваться его аналогами. Таковыми являются Хондроитин, Хондрекс, Структум, Артродарин и Артифлекс. Цена этих препаратов может отличаться.

Показания к применению

Препарат создан для конкретной цели — лечения первичного и вторичного остеоартроза суставов. Хорошо зарекомендовали себя капсулы при:

остеохондрозе;
бурсите;
артрите.

Самолечение категорически противопоказано, так как неграмотное применение медикамента может принести вред вместо пользы.

Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Они не восприимчивы к действию кислоты. Практически все действующие вещества связываются с белками плазмы крови. Благодаря этому обеспечивается доставка препарата к поврежденным суставам, где они задерживаются на костной и хрящевой тканях, проникая в них на клеточном уровне.

Метаболит выводится из организма через почки, не задерживаясь в крови, почках и мочевом пузыре. С учетом данного свойства курс лечения может достигать нескольких месяцев. Задерживаясь в суставах, лекарство оказывает на них ходропротекторное и обезболивающее действие.

Противопоказания к использованию

Клинические исследования и отзывы пациентов позволили выделить и систематизировать противопоказания к приему Диацереина. Свойства этого препарата довольно специфичны, подходит он далеко не всем больным.

Противопоказан прием лекарства пациентам с такими особенностями:

аллергия на один из компонентов, входящих в состав медикамента;
повышенная чувствительность к средствам категории слабительных;
хроническая и острая почечная недостаточность, гемодиализ;
беременность;
возраст до 17 лет, так как данные о влиянии Диацереина на эту категорию пациентов отсутствуют;
период грудного вскармливания младенца.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Диацереина пациентам, у которых остеоартроз суставов осложнен сердечно-сосудистыми заболеваниями, желудочными и кишечными язвами, эпилепсией или гнойными процессами.

Правила применения

Принимать лекарство нужно в строгом соответствии с инструкцией и рекомендациями лечащего врача.

При лечении Диацереином необходимо соблюдать такие правила:

Капсулы принимаются целиком. Не допускается их разжевывание, растворение в еде и напитках. Это необходимо для того, чтобы компоненты препарата попали непосредственно в кислотную среду желудка, где имеется наилучшая среда для их усвоения.
Запивать капсулы следует большим количеством воды. Не допускается заменять воду чаем, соком или другими жидкостями. Они способствуют быстрому растворению желатиновой оболочки и всасыванию порошка в пищеводе.
Эффективность лекарства возрастает, если его употреблять после приема пищи. Принимать лекарство лучше после завтрака и ужина.
Минимальный курс лечения составляет 4 месяца. При необходимости его продления должно быть проведено обследование на наличие или отсутствие осложнений.
Разовая доза составляет 50 мг активного вещества (1 капсула). В течение первых 15 дней терапии больному назначается 1 таблетка в сутки. Это необходимо для адаптации организма к новому лекарству. Далее пациент переводится на двухразовый прием препарата в сутки.

При возникновении нежелательных явлений необходимо прекратить лечение и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Побочные эффекты

При отсутствии противопоказаний побочные явления могут быть следствием передозировки или одновременного приема несовместимых препаратов. К таким относятся антибиотики, антациды, препараты, содержащие алюминий и магний.

Нежелательные явления могут затрагивать различные системы организма и проявляться следующим образом:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, газы, изжога и диарея. Реже возникают тошнота и рвота. Панкреатит и гастрит развиваются крайне редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица, тахикардия и гипертония.
Со стороны эпидермиса: высыпания, гнойники и зуд на коже, редко экзема и крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в пояснице и суставах. Отечность нижних конечностей, ломота в крупных костях.

К числу прочих реакций относятся общее ухудшение самочувствия, лихорадка, тремор и анафилактический шок.
Если побочные эффекты имеют ярко выраженную интенсивность или продолжаются более суток, то необходимо провести симптоматическое лечение под контролем лечащего врача.

Цена и отзывы пациентов

Таблетки отпускаются в аптечных пунктах по рецепту врача. Цена одной упаковки составляет 800-1200 рублей и зависит от географического расположения населенного пункта и статуса торговой точки.

Несмотря на популярность и известность препарата, не следует надеяться на его универсальность и чудодейственность. Лекарство действует избирательно на каждого пациента. Это относится к его эффективности, длительности курса лечения в зависимости от наличия и остроты побочных эффектов. Ниже приведены отзывы пациентов, принимавших лекарственный препарат Диацереин.

Евгений, 43 года, Феодосия:

Несколько лет живу с остеоартрозом коленных суставов. Перепробовал множество различных лекарств (таблетки, мази, инъекции), но болезнь продолжает прогрессировать. По рекомендации ревматолога прошел обследование и приобрел этот препарат. Принимал в течение 4 месяцев, как написано в инструкции.

Разрушение суставов остановилось, боль стала намного слабее. Но побочные эффекты были довольно ощутимы — ломило кости, периодически обсыпало кожу, практически все время лечения была диарея.

Буду советоваться с врачом, так как оказался в затруднительной ситуации — лечебный эффект есть, но побочные эффекты терпеть уже невозможно.

Вера, 31 год, Керчь:

Лечилась Диацереином месяц, все шло нормально, не считая небольшую сыпь. Потом начались проблемы с пищеварением (запоры, отечность заднего прохода). Когда в кале появилась кровь, пошла к проктологу, который сказал, что это последствия приема капсул. Курс лечения придется закончить раньше, а жаль — возлагала на него большие надежды. Буду пробовать другие препараты и надеяться на лучшее.

Руслан, 51 год, Новошахтинск:

Больные суставы пытался лечить препаратами самого разнообразного спектра действия. В прошлом году врач назначил курс Диацереина. К концу первого месяца стали сильно отекать и неметь ноги.

Доктор посоветовал потерпеть, так как это нормальная реакция организма. К концу 4 месяца лечения самочувствие значительно улучшилось. Обследование показало, что разрушение суставов прекратилось, наметились позитивные сдвиги.

Через 2 месяца начну следующий курс.

Антонина, 49 лет, Екатеринбург:

После многих лет борьбы с остеохондрозом и артритом проходила курс лечения Диацереином. Однако его пришлось прекратить уже через 3 недели. Возникла сильная боль в пояснице, начали отказывать ноги. Ситуацию усугубило сильнейшее расстройство пищеварительной системы — метеоризм, понос, запоры, которые вызвали геморрой. Сейчас восстанавливаюсь и консультируюсь по поводу аналогичных препаратов.

Диацерин — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Диацереин назначают пациентам с суставными заболеваниями, которые поражают ткани хряща. Лекарственное средство относится к нестероидным противовоспалительным препаратам. Курсовое лечение помогает снять симптоматику, характерную для остеоартроза, и замедлить разрушительные процессы в суставах.

Средство обладает хондропротекторной активностью, поэтому его назначают людям с нарушениями функций опорно-двигательной системы.

Медикаментозная форма и состав

Диацереин продаётся в виде желатиновых капсул небольшого размера, твёрдых на ощупь. Поверхность пилюли имеет голубой цвет, с одной стороны нанесена белая маркировка, с другой — чёрная.

В оболочке находятся желтоватые гранулы, образующие порошок. Лекарство упаковано в алюминиевые блистеры по 10 штук и помещено в картонные пачки. Продаются упаковки по 3 и 6 блистеров.

Активные и вспомогательные вещества, из которых состоит лекарство:

диацереин — действующий компонент;
пищевой краситель Е171;
синтетическая красящая добавка Е131;
гипромеллоза 3 cps;
вода;
желатин;
стеарат магния;
моногидрат лактозы;
коллоидный диоксид кремния;
метилпарагидроксибензоат;
азорубин Е122;
кроскармеллоза натрия;
пропилпарагидроксибензоат;
моногидрат лактозы;
лаурилсульфат натрия.

Маркировка Movagain и Dr. REDDY’S, нанесённая на лекарство, изготовлена из чернил особого состава.

Эти красители используются в микроскопическом количестве и абсолютно безопасны. Вот что в них содержится:

диоксид титана;
шеллак;
этанол;
изопропанол;
насыщенный аммиачный раствор;
бутанол;
макрогол;
оксид железа (чёрный краситель).

Фармакологические свойства

Диацереин представляет собой производное двух компонентов: реина и антрахинолина. В процессе биологической трансформации вещества преобразуются в промежуточные элементы, угнетающие активность интерлейкина-1. Это вещество из группы цитокинов — прямой виновник воспалительного процесса и поражения ткани хряща при остеоартрозе и ряде других суставных заболеваний.

Эффективность Диацереина проявляется ещё и в том, что он подавляет активность других цитокинов, которые по пагубному воздействию делятся на несколько групп.

Так, некоторые из этих веществ способствуют некрозу поражённых участков, а другие негативно воздействуют на иммунную систему.

Лекарственный препарат хорошо всасывается и быстро проникает в кровь. Биодоступность возрастает примерно на 25%, если принимать капсулы во время еды.

При однократном приёме максимальная концентрация действующего вещества в крови составляет 3,15 мг/л. Если пациент принимает капсулы регулярно, этот показатель возрастает.

Максимум препарата в крови отмечается через 2,5 часа после того, как больной выпил лекарство.

В организме действующее вещество распадается до реина. Этот метаболит отличается высокой способностью образовывать устойчивые связи с молекулами белка. Реин легко преодолевает физиологический барьер между центральной нервной и кровеносной системами.

При этом он способен проникать через плаценту. Пройдя по венам и артериям, вещество выводится через почки. Около 20% реина остаётся в исходном состоянии, 60% преобразуется в глюкуронид и 20% экскретируется в виде сульфатов. Период полувыведения — 8 часов.

Показания и особенности применения

В инструкции по применению Диацереина указано, что препарат предназначен для приёма внутрь в рамках комплексной терапии остеоартроза. Капсулы эффективны при первичной и вторичной разновидностях заболевания. Более узкие показания включают остеоратриты и подобные ревматические поражения суставов.

Длительность курса составляет 6 месяцев. Терапию начинают с минимальной дозировки, затем её постепенно увеличивают. Сколько времени нужно пить то или иное количество лекарства, решает лечащий врач. Например, может действовать такая схема: 2−4 недели больной пьёт по 1 капсуле в день, лучше всего вечером.

Затем дозировку и кратность приёма увеличивают вдвое. Лекарство можно принимать непосредственно после еды.

Врач может сократить или продлить курс, наблюдая за состоянием больного. Необходимо следить за работой печени и почек, с этой целью пациент периодически сдаёт кровь и мочу на анализ. Также проводят исследование ферментов печени. Чтобы повысить эффективность лечения, в начале курса рекомендовано применять Диацереин совместно с обезболивающими и противовоспалительными медикаментами.

Противопоказания и побочные эффекты

Диацереин запрещён к применению лицам, у которых наблюдается непереносимость медикамента или повышенная чувствительность к компонентам, входящим в его состав. Также его не назначают, если больной не переносит антрахинон. К абсолютным противопоказаниям относятся:

беременность (все триместры);
лактация;
возраст младше 18 лет.

При энтероколите, колите, хронической почечной недостаточности и заболеваниях печени Диацереин назначают с осторожностью. Пациент лечится под наблюдением врача. При возникновении симптомов, указывающих на ухудшение состояния, препарат отменяют. Побочные действия:

отёк Квинке;
тошнота, рвота;
общая слабость;
сонливость;
повышенная утомляемость;
боль в животе;
расстройство желудка (жидкий стул);
крапивница, зуд;
сужение бронхов (бронхоспазм);
анафилактический шок;
токсический гепатит.

В некоторых случаях наблюдается изменения цвета мочи на насыщенный тёмно-жёлтый или коричневатый. Такая окраска обусловлена изменением уровня кислотности. Отменять препарат или снижать дозировку при этом не требуется.

Особые указания

В первый период лечения препарат можно сочетать с нестероидными противовоспалительными лекарствами. Пациентам с непроходимостью кишечника и воспалительными заболеваниями пищеварительного тракта препарат назначают в минимальной дозировке, контролируя состояние.

У пациентов с почечной недостаточностью отслеживают уровень КК. Если он опускается ниже 30 мл/мин, снижают суточное количество препарата до 50 мг. Затем методом титриметрического анализа определяют суточную норму.

При необходимости провести курс лечения антибиотиками приём Диацереина временно прекращают. Антибиотические препараты изменяют состояние кишечной микрофлоры, в результате чего может ухудшиться всасываемость и выведение лекарства.

У людей, страдающих хронической формой почечной дисфункции, а также проходящих курсы химиотерапии, могут появляться выраженные симптомы энтероколита. Наблюдение за пациентами, страдающими циррозом печени в средней и тяжёлой форме, показали, что фармакокинетика не изменяется.

Биологическая доступность вещества зависит от регулярности приёма пищи. Если больной голодает или питается плохо и нерегулярно, препарат всасывается и выводится хуже, чем при нормальном питании.

Вероятность возникновения нежелательной симптоматики меняется в зависимости от того, сколько вещества всосалось через стенки кишечника. Это зависит от скорости, с которой каловые массы продвигаются по желудочно-кишечному тракту.

Стоимость и аналоги

По данным РЛС, Диацереин стоит от 832 до 2991 р. В аптеках можно найти средства схожего действия и состава. Из аналогов, произведённых в других странах, доктора рекомендуют Диафлекс. Натуральное вещество, восстанавливающее консистенцию суставной смазки, обуславливает уникальность лекарственного средства. Препарат можно купить по цене от 900 до 1200 р.

Наиболее удачными считаются дженерики индийских фармкомпаний. Они оптимальны по соотношению стоимости и качества и способны заменить собой лекарства, выпускаемые западными корпорациями. Наиболее популярные аналоги дешевле Диацереина:

Артрокер;
Диацереин-Мак;
Диацереин от производителя «Доктор Реддис».

В отдельную группу выделяют медикаменты, имеющие сходное действие, но другой активный компонент. Лекарственные средства, принадлежащие к НПВС:

оксикамы;
коксибы;
сульфонамиды;
производные пропионовой кислоты.

Из российских аналогов Диацереина только 2 обладают доказательной базой, достаточной для того, чтобы их можно было назначать вместо оригинального препарата.

Врачи отзываются одобрительно о таблетках Артроцереин и Диартрин. Цена аналогов Диацереина составляет 500 и 600 р. соответственно. Также в Москве можно купить Артродарин 50 мг (Диацереин) по цене 898 р.

Принимать аналоги следует согласно указаниям лечащего врача.

Отзывы пациентов

Принимаю таблетки Диацереин уже 2 месяца. В первый месяц не чувствовал улучшений, сейчас уже вижу результат. Мне назначили 2 приёма в день дозировкой 50 мг. Побочных эффектов не замечаю. Считаю, что таблетки дорогие, но эффективные, а кому не подходит цена, можно принимать аналоги, но лучше проконсультироваться с врачом.

Кирилл, г. Шатура

После аварии долго болело колено. Несколько месяцев пила Диацереин по назначению врача. Сейчас значительно легче. Из побочных эффектов отметила приступы тошноты, но они случались довольно редко.

Татьяна, г. Кострома

От сильных болей в суставах мне прописали Диарцереин. В первые дни лекарство не помогало, приходилось принимать его с более сильными анальгетиками. Стойко пропила весь курс, после чего почувствовала, что суставы почти не болят. Прошло 2 месяца, чувствую себя удовлетворительно. Особенно хочу отметить хорошую переносимость таблеток.

Екатерина, г. Углегорск

Диацереин

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Диацереина – капсулы: желатиновые, твердые, размер №1, голубые, с черной маркировкой на крышечке «Dr. REDDY'S», с белой маркировкой на корпусе «Movagain», внутри заполненные желтым гранулированным порошком (в стрипах по 10 шт., в картонной пачке 3 или 6 стрипов).

В 1 капсуле содержатся:

активное вещество: диацереин – 0,05 г;
вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,0015 г; кремния диоксид коллоидный – 0,003 г; гипромеллоза 3 cps – 0,003 г; кроскармеллоза натрия – 0,018 г; лактозы моногидрат – 0,2225 г;
оболочка капсул: краситель синий патентованный (Е 131) – 0,09%; краситель азорубин (Е 122) – 0,003%; титана диоксид (Е 171) – 1,4625%; вода – 14,5%; натрия лаурилсульфат – 0,08%; пропилпарагидроксибензоат – 0,2%; метилпарагидроксибензоат – 0,8%; желатин – до 100%;
черные чернила: макрогол 0,5 – 2%; раствор аммиака концентрированный – 1–3%; краситель железа оксид черный (Е 172) – 24–28%; шеллак – 24–28%; бутанол – 4–7%; изопропанол – 9–12%; этанол – 29–33%;
белые чернила: полисорбат-80 – 0,5–2%; раствор аммиака концентрированный – 1–3%; титана диоксид (Е 171) – 32–36%; шеллак – 21–25%; изопропанол – 19–23%; этанол – 19–23%.

Диацереин применяют для терапии первичного и вторичного остеоартроза.

Противопоказания

недостаточность лактазы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, непереносимость лактозы;
возраст младше 18 лет;
беременность;
период лактации;
индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата, слабительных средств.

Состояния/заболевания, при которых Диацереин применяют с осторожностью:

раздражение нижних отделов кишечника;
хроническая почечная недостаточность.

Капсулы принимают перорально, целиком, после еды, запивая водой. Суточная доза – 1 шт. 2 раза в день (утром и вечером).

Диацереин принимают без перерывов длительно или курсами, на протяжении 4 месяцев (не менее).

В связи с тем, что в течение первых 14 суток терапии прием препарата может служить ускорению транзита в кишечнике, рекомендуется первые 28 суток лечения принимать пониженную дозу – 1 шт. в день, вечером, с едой.

Побочные действия

В период приема Диацереина при гиперчувствительности к компонентам, входящим в его состав, нечасто отмечаются аллергические реакции различной степени, зуд, сыпь.

В начале лечения редко возникают общее недомогание, боль в животе, тошнота, диарея, рвота; нечасто – интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета.

Передозировка

Основные симптомы: слабость, диарея.

Терапия: симптоматическое лечение; в случаях выраженной диареи контролируют электролитный состав плазмы.

Особые указания

Курс лечения может быть длительным. До наступления терапевтического эффекта лекарственное средство можно принимать в сочетании с анальгезирующими препаратами (включая нестероидные противовоспалительные средства). Требуется периодический контроль мочи, функциональных проб печени, показателей крови.

Следует учитывать, что окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (к примеру, на содержание глюкозы).

Примечание при беременности и лактации

Исследований, подтверждающих безопасность использования Диацереина при беременности и в период лактации, не проводилось. Данных о его влиянии на развитие плода нет. Применение препарата противопоказано беременным женщинам и кормящим матерям.

Применение в детском возрасте

Диацереин, по инструкции, противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью назначают больным хронической почечной недостаточностью. В случаях ухудшения функции почек дозу препарата снижают. При хронической почечной недостаточности, при клиренсе креатинина < 30 мл в 1 мин, дозу препарата снижают до 0,05 г в день, далее ее корректируют, учитывая переносимость и клиническую эффективность.

Лекарственное взаимодействие

Влияние веществ/препаратов на диацереин при сочетанной терапии:

антациды: уменьшают его абсорбцию;
препараты, содержащие магния и (или) алюминия гидроксид: снижают его биодоступность;
лекарственные средства, влияющие на микрофлору кишечника (включая антибактериальные препараты), вещества, изменяющие скорость опорожнения кишечника и качество его содержимого (клетчатка): повышают частоту развития его побочных эффектов со стороны кишечника.

Аналоги

Аналогами Диацереина являются Диафлекс Ромфарм, Артрокер, Диартрин, Артродарин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Цена на Диацереин в аптеках

Цена Диацереина неизвестна, поскольку препарат отсутствует в аптеках. Цена на аналоги составляет:

Артрокер – от 796 до 1390 рублей;
Артродарин – от 1998 до 2800 рублей.

Отзывы о Диацереине

Согласно отзывам, Диацереин на разных этапах терапии, в особенности при длительном приеме, вызывает диарею, иногда – отеки ног и боль в области печени. Эффект препарата развивается с 21–28-х суток лечения и сохраняется в течение 1–3 месяцев. После его отмены, как и в случаях отмены иных нестероидных противовоспалительных средств, боль быстро возвращается.

В 25% случаев препарат отменяют по причине развития побочных эффектов. Однако его послабляющий эффект может быть эффективен для больных, страдающих стойкими запорами.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

ДИАЦЕРЕИН

Капсулы	1 капс.
диацереин	50 мг

10 шт. — стрипы (3) — пачки картонные.10 шт. — стрипы (6) — пачки картонные.

НПВС, производное антрахинолина, диацетилированное производное реина. Метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.

Ингибирует действие других цитокинов (в т.ч. интерлейкина-6, ФНОα). Действие развивается через 2-4 недели.

Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. При однократном приеме в дозе 50 мг Сmах в плазме — 3.15 мг/л. Тmах — 144 мин. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.

При многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Сmах в плазме увеличивается. Диацереин полностью деацетилируется до реина. Связывание реина с белками плазмы (альбумином) практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Т1/2 — 255 мин.

Выводится почками в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (60%), в виде сульфата — 20%.

Первичный и вторичный остеоартроз.

Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к диацереину; повышенная чувствительность к антрахиноновым слабительным лекарственным средствам.

Принимают внутрь. Начальная доза — по 50 мг 1 раз/сут, через 2 нед. дозу можно увеличить до 50 мг 2 раза/сут. Лечение проводится непрерывно длительно или курсами (не менее 4 мес).

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: недомогание, интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета (не имеет клинического значения).

Диацереин не рекомендуется принимать вместе с препаратами, увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки).
Антациды уменьшают абсорбцию диацереина.
При одновременном приеме с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, может повыситься частота побочных реакций со стороны кишечника.
Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.

С осторожностью применять при тяжелой печеночной или почечной недостаточности, кишечной непроходимости, воспалительных заболеваниях кишечника.

В период лечения необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени (определение уровня печеночных трансаминаз), мочи (определение уровня креатинина и КК).

При ухудшении функции почек необходимо снизить дозу. У пациентов с хронической почечной недостаточностью, при КК менее 30 мл/мин доза диацереина должна быть снижена до 50 мг/сут и затем оттитрована согласно переносимости и клинической эффективности.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Диацереин

Диацереин – нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат анальгетического и хондропротекторного действия.

Форма выпуска и состав

Диацереин выпускается в форме твердых желатиновых капсул: размер №1, с голубым корпусом и крышечкой; на крышечке маркировкой черного цвета нанесена надпись Dr.

REDDY'S, на корпусе маркировкой белого цвета – надпись Movagain; содержимое капсул представляет собой желтый гранулированный порошок (по 10 шт.

в алюминиевых стрипах, ламинированных полиэтиленом, в картонной упаковке 3 или 6 стрипов).

Состав 1 капсулы:

действующее вещество: диацереин – 50 мг;
вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза 3 cps;
корпус и крышечка капсулы: натрия лаурилсульфат, желатин, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, титана диоксид, краситель синий патентованный, краситель азорубин, вода;
черные чернила: бутанол, изопропанол, этанол, макрогол, раствор аммиака концентрированный, краситель оксид железа черный, шеллак;
белые чернила: изопропанол, этанол, раствор аммиака концентрированный, титана диоксид, полисорбат-80, шеллак.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диацереин является производным антрахинолина, диацетилированным производным реина.

Метаболизируется до реина (активного метаболита), который ингибирует действие интерлейкина-1, играющего важную роль в развитии воспалительного процесса и деградации хрящевой ткани при остеоартрозе.

Кроме того, реин ингибирует активность других цитокинов, включая интерлейкин-6 и фактор некроза опухоли альфа.

Действие препарата развивается через 2–4 недели от начала лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь диацереин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Прием одновременно с пищей повышает его биодоступность на 25%.

Максимальная концентрация препарата достигается примерно через 144 минуты. При однократном приеме разовой дозы (50 мг) концентрация диацереина в плазме составляет 3,15 мг/л. При повторных приемах препарата его максимальная концентрация повышается (из-за кумуляции).

Препарат полностью метаболизируется до реина путем деацетилирования. Реин почти на 100% связывается с белками плазмы (альбуминами). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Период полувыведения препарата составляет 255 минут. Около 20% принятой дозы выводится в неизмененном виде, примерно 60% – в форме глюкуронида и 20% – в виде сульфата. Препарат выводится почками.