Варениклин: цена, инструкция по применению, отзывы

Варениклин входит в число самых эффективных препаратов от курения. Он производится фармацевтической компанией Пфайзер в Германии. Лекарство широко применяется для борьбы с табакокурением в странах Европы и в США.

Там оно имеет названия Чантикс или Чампикс. Перед использованием препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом, так как он имеет ограничения по применению и ряд побочных действий.

Однако, несмотря на это, люди, принимавшие его, оставляют положительные отзывы о его эффективности.

Описание препарата

Препарат был создан в химической лаборатории фирмы Пфайзер в результате научных разработок по изменению структуры цитизина (заменитель никотина). Его автор удостоился премии в области медицинских исследований за изобретение препарата. Chantix является азотно-углеродистым соединением, влияющим на рецепторы мозга.

Действенность лекарства определили в многоэтапном исследовании. Для наблюдения за испытуемыми брались сроки в 6, 12, 52 недели. В первой фазе (полтора месяца) эффективность препарата достигла 16%. То есть за это время от курения отказались 16 человек из 100.

У тех, кто употреблял таблетки три месяца, результат был выше – 45-60%. Годичные исследования показали еще более высокую эффективность – курить бросило 9 человек из 10. Тестирование доказало, что употребление варениклина тартрат превышает по результативности никотинозаместительную терапию (использование пластырей, леденцов, содержащих медицинский никотин).

 Совмещать препараты с данным веществом с другими средствами для НЗТ без консультации врача нельзя.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированном виде. Каждая капсула покрыта растворимой пленкой и расфасована в блистеры или стеклянные баночки. В одной таблетке находится 0,5-1 мг варениклина тартрат. Упаковки имеют блистеры по 11 и 14 штук. В баночках находится по 56 капсул.

Для удобства употребления компания выпускает комплекты препарата. Они предназначены для использования на разных этапах лечения. Наиболее популярные упаковки:

• 25 штук — начальная стадия;
• 112 штук – основная;
• 28 штук – завершающая.

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата влияет на ацетилхолиновые рецепторы головного мозга. Еще они называются никотиночувствительными. Их функция состоит в передаче сигналов от нервов к мышцам, а деятельность активируется ацетилхолином, а также никотином.

В результате курения рецепторы возбуждаются, происходит выброс гормона дофамина, который ответственен за создание табачной зависимости.

Варениклин связывается с никотиновыми рецепторами и изменяет их состояние, провоцируя биологический отклик. То есть он проводит их стимуляцию, но делает это значительно мягче, чем никотин. Этот эффект позволяет заместить никотин в организме при его отмене.

На первоначальном этапе отказа от табака лекарство уменьшает абстинентный синдром. Курильщик переносит эту стадию легче, что очень важно при процессе отвыкания от сигарет.

В присутствии никотиновых соединений варениклин проявляет свойства вещества-антагониста. Он полностью блокирует активацию ацетилхолиновых рецепторов. Таким образом, активное вещество препарата снижает эйфорию от процесса курения, что приводит к отсутствию влечения к сигаретам.

  Можно ли курить перед сдачей крови?

Фармакокинетика

Препарат начинает действовать уже через два часа после приема внутрь. Максимальное количество вещества накапливается в организме спустя 3-4 часа. Варениклин обладает высокой биологической доступностью, которая не зависит от времени его употребления. После четырех суток приема лекарства в плазме крови наблюдается устойчивая равномерная концентрация вещества.

Препарат всасывается стенками желудка, разносится по клеткам, попадает в рецепторы головного мозга. Вещество почти не распадается на метаболиты. Оно передвигается по кровеносной системе в неизменном виде. Около 90% его удаляется из организма через мочевыводящие пути. Оставшаяся часть устраняется в виде продуктов распада. Выведение 50% вещества происходит в течение суток.

Фармакология устранения варениклина из организма такова, что его транспортировка не замедляется у пациентов с дисфункцией почек. Также она не зависит от пола, возраста, длительности курения. У больных с печеночной недостаточностью изменений, связанных с выведением вещества, не наблюдается.

Прием и дозировка

Инструкция по применению Варениклина предписывает перед началом лечения определиться с датой отказа от сигарет. Употребление таблеток нужно начинать за 7 дней до этого срока. Например, человек решает, что бросит курить 10-го числа (по календарю). Ему нужно принять первую таблетку 3-го календарного числа месяца.

Хорошей особенностью препарата для многих курильщиков является то, что перед началом лечения необязательно резко бросать вредную привычку. В процессе приема лекарства оставить зависимость гораздо проще.

Схема лечения Варениклином описана в инструкции как трехэтапная. Первая фаза – три дня. В течение этого срока курильщик принимает по одной таблетке в дозировке 0,5 мг один раз в день. Употребление препарата не зависит от приема еды и времени суток, что очень удобно.

Далее до конца недели (с 4 по 7 дни) нужно использовать по одной таблетке в такой же дозировке уже два раза в сутки. Следующая фаза продолжается с восьмого дня лечения до его окончания. Рекомендованный срок – три месяца. В течение этого времени нужно пить по одной капсуле, содержащей 1 мг вещества (или 2 по 0,5 мг) два раза в день.

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая. После проглатывания следует запить средство некоторым количеством воды.

В профилактических целях медики советуют после окончания лечения провести дополнительный курс такой же продолжительностью.

Пациентам с тяжелой дисфункцией почек рекомендован прием ежедневной дозы в концентрации 1 мг. При нарушении работы печени коррекция дозировки не нужна, так как переработка главного вещества производится без ее участия. В случае, когда человек плохо переносит препарат, его количество снижают.

Противопоказания

Ограничений у лекарственного средства немного и, в основном, они относительны. Нельзя принимать Чампикс:

• на последней стадии дисфункции почек;

• в детском возрасте;
• при вынашивании ребенка и период кормления грудью;
• при индивидуальной непереносимости лекарства.

Случаев передозировки зарегистрировано не было. На период терапии следует воздерживаться от работы с устройствами, требующей концентрации внимания. Также не рекомендуется осуществлять вождение автомобиля. Прием спиртных напитков лучше не допускать, так как Чампикс может увеличить влияние токсических веществ на организм.

  Что такое «никотиновая зависимость» и как она развивается?

При лечении пациентов пожилого возраста корректировка не производится. Возможно изменение дозы лекарств инсулиновой группы, принимаемых одновременно с Чампиксом. Решение об этом принимает лечащий врач.

Побочные эффекты

Нежелательные проявления, возникающие при употреблении лекарства, могут быть реакцией на синдром отмены табачных изделий. При проведении тестирования некоторое ухудшение состояния добровольцев наблюдалось на начальном этапе. Симптоматика абстинентного синдрома имеет схожесть с побочными проявлениями, поэтому разделить их невозможно.

Наиболее часто у испытуемых проявлялась тошнота (примерно в 30%). Со стороны нервной системы были зарегистрированы:

• боли в области головы;
• головокружения;
• спутанность сознания;
• перепады настроения;
• двигательная дисфункция;
• вялость, подавленность.

Необычным проявлением являются странные сновидения, суицидальные настроения, мысли о смерти.

Другие нежелательные эффекты:

• повышение или снижение аппетита;
• тахикардия;

• раздражение дыхательных путей, кашель;
• расстройство желудка и кишечника (рвота, диарея, колит, отрыжка и т.п.);
• кожные раздражения;
• снижение сексуальной функции;
• лихорадочные состояния;
• дискомфорт в области грудины.

Некоторые пациенты жаловались на различные расстройства психики. Эти нарушения также могут быть следствием синдрома отмены после отказа от сигарет. Так как вышеописанные симптомы часто возникают как проявления абстинентного синдрома, роль варениклина в их формировании не установлена.

Перед началом терапии этим препаратом врач должен предупредить пациента о возможных побочных эффектах.

 При появлении признаков суицидального поведения нужно сразу же перестать принимать лекарство. Если у человека были психические заболевания в анамнезе, лечить его этим препаратом не следует.

Цены и заменители

Лекарство отпускается только по рецепту врача. Купить его можно в аптечном пункте или заказать по интернету. Стоимость варьируется в зависимости от региона. Примерные цены можно посмотреть в таблице.

Количество таблеток в блистере, шт.	Цена, руб.
14	1100-1250
28	1220-1400
112	3100-3300

Аналоги

В аптеках можно найти средства, продающиеся без рецепта, похожие по своему действию на Чампикс. Аналогичных препаратов, то есть таких, которые полностью идентичны варениклину, в продаже нет. Существуют заменители в виде таблеток и пластырей, борющиеся с никотиновой зависимостью. Популярные средства:

Табекс

Этот препарат похож по принципу действия на Чампикс. Главное вещество под названием цитизин способно влиять на никотиновые рецепторы, снижая удовольствие от курения. Кроме этого, прием средства уменьшает симптоматику абстинентного синдрома.

Лекарство выпускают в форме таблеток. На первом этапе лечения нужно пить 1 капсулу 5 раз в день. Затем, согласно схеме терапии, их количество постепенно снижается, пока не доходит до нуля. Курс составляет три недели. Стоит препарат 500-600 рублей.

Никотинелл

Средство используется в никотинозаместительной терапии. Антитабачный препарат продается в виде пастилок, таблеток, жевательной резинки. В составе содержится медицинский никотин. Небольшое количество этого вещества, регулярно подается в кровь, что восполняет дефицит никотина при отмене табачных изделий.

Лечение начинают с максимальных доз, которые затем снижаются. Эта схема позволяет постепенно отказаться от употребления сигарет. От симптомов абстинентного синдрома препарат не защищает. Цена составляет около 4500 рублей за упаковку с минимальной дозой.

  Nicoin спрей против курения: цена, отзывы и описание

Никвитин

Средство для борьбы с никотиновой зависимостью в форме пластыря. Имеет такой же состав, как и Никотинелл. Фармацевтические компании изготавливают его в трех дозировках: 7 мг, 14 мг, 21 мг никотина. Пластырь приклеивают утром к плечу или бедру и не снимают до вечера.

В течение дня в организм поступает определенная доза никотина. Пик действия средства приходится на послеобеденное время, когда желание закурить наиболее сильное. Рекомендованный срок лечения – два-три месяца. Средняя цена – 500 рублей. Аналог этого средства — пластырь Никоретте. Его можно купить по цене 750-850 рублей.

Отзывы курильщиков

Анатолий, 30 лет.

Бросал курить три раза, на пластырях и Табексе. Не помогло, все время начинал снова. Оставить зависимость самостоятельно не могу, нужна большая сила воли. Узнал про Чампикс, в интернете пишут, что это средство эффективней всех остальных. Первые 7 дней выкуривал по полторы пачки, как обычно.

Сначала расстроился, что опять не поможет. На следующий день доза увеличилась вдвое. Взял сигарету, закурил, стало так плохо, как после серьезного отравления. Началась рвота, диарея. После этого выкурил сигарет 5 максимум. Через дней 6-7 бросил курить совсем. Это после 10 лет стажа.

Препарат очень действенный, но переносится тяжело.

Амалия, 35 лет.

Мой стаж курения – 17 лет. Как-то пыталась завязать с этой привычкой, сорвалась и попытки прекратила. Друзья посоветовали попить Чампекс. Первую неделю болела голова. Через дней 10 началась стенокардия, учащенный пульс. Я перепугалась, с сердцем у меня раньше все было в порядке.

Николай, 32 года

Силы воли для того, чтобы завязать с сигаретами, у меня никогда не хватало. Решил попробовать бросить на Чампиксе. Мне сказали, что это легкий способ бросить, просто пьешь таблетки, желание само пропадает.

Пока пил первые две-три недели, курить хотелось сильно. Держался, ждал, что станет легче. Потом как-то незаметно тяга к сигаретам стала ослабевать. Появилось ощущение, что уже как будто покурил.

До конца терапии все было хорошо.

Курить уже не хотелось, на сигаретный дым не обращал внимания. После прохождения курса (3 месяца) почувствовал такое желание курить, что хоть бычки подбирай.

В инструкции есть рекомендации, что после первого курса лечения надо пройти еще один, для профилактики. Но у меня сомнения, вдруг опять так же будет. Да и препарат не из дешевых.

Поэтому не знаю, держаться дальше или перейти на другое лекарство.

Видео в тему

Варениклин

Лекарство было создано химиком Джотэмом Коу в фрамацевтической компании Pfizer. Варениклина тартрат начал активно применяться для лечения зависимости от табака с 2006 года. Вещество является частичным агонистом нитотиновых рецепторов головного мозга. Выпускают обычно в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Агонист и антагонист н-ацетилхолинорецепторов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Варениклин связывается со специфическими нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами головного мозга, является их частичным агонистом (в то же время проявляет свойства антагониста).

По результатам нейробиологических и электрофизиологических исследований, вещество связывается с α4β2 нейронными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами, при этом стимулирует их, но меньше, чем никотин.

Средство приводит к блокировке процесса полной активации специфических рецепторов, которая и вызывает привыкание и эффект удовольствия от приема никотина. Благодаря чему уменьшается тяга к курению, и облегчаются симптомы синдрома отмены.

Также пациент перестает получать удовольствие от самого курения.

После приема таблеток максимальную концентрацию в плазме крови можно наблюдать через 3-4 часа. Равновесная концентрация наблюдается через 4 суток. Лекарство усваивается почти полностью, его биодоступность не связанна с приемом пищи.

Лекарство хорошо распределяется по тканям, проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в головной мозг к рецепторам-мишеням. Вещество плохо связывается с белками плазмы крови (менее 20%).

В организме Варениклин практически не метаболизируется, около 10% превращается в N-карбамилглюкуронид, N-глюкозилварениклин и гидроксиварениклин.

Выводится 92% лекарства в неизмененном виде, период полувыведения составляет сутки. Эвакуация происходит с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в почках. Фармакокинетические параметры изменяются при средних и тяжелых нарушениях в работе почек, вещество выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Средство используют для лечения никотиновой зависимости у взрослых пациентов.

Противопоказания

Варениклин противопоказан:

Побочные действия

Чаще всего развиваются следующие побочные реакции:

• головная боль, тошнота, нарушения режима сна;
• яркие необычные сны, склонность к суициду, ощущение усталости.

Также наблюдались:

Редко возникают:

• примесь крови в рвоте и стуле, гастрит, расстройства кишечника, стоматит, рост уровня печеночных ферментов;
• паническое поведение, резкая смена настроения, тремор, дисфория, апатия;
• рост артериального давления, изменения на ЭКГ, учащенное сердцебиение;
• расширение зрачков, искажение вкуса, одышка, шум в ушах;
• заболевания дыхательных путей, ринорея, акне, сыпь, потливость, особенно по ночам, миопия;
• боли в груди, скованность суставов, полиурия, синусит, поражение вирусными и грибковыми инфекциями;
• лихорадка, астения, тромбоцитопения.

Варениклин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Варениклин в виде таблеток назначают внутрь. Перед лечением пациент решает, к какому сроку ему необходимо бросить курить. Терапию начинают с приема 500 микрограмм один раз в сутки. Затем с 4 по 7 день дозировку повышают в 2 раза и распределяют на 2 приема. С 8 дня лечения и до окончания рекомендуется принимать по 1 мг средства, 2 раза в день.

Обычно продолжительность лечения составляет 3 месяца. Далее, рекомендуется для профилактики пропить лекарство еще в течение 3 месяцев.

Можно скорректировать дозировку, если препарат плохо переносится пациентом.

При тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 1 мг, раз в день.

Передозировка

Нет зарегестрированых случаев передозировки средством. Лечение – симптоматическое. Скорее всего, достаточно эффективным окажется гемодиализ.

Взаимодействие

Варениклин не оказывает влияния на метаболизм лекарств ингибиторов цитохрома Р450. Не влияет на почечный транспорт белков и метаболизм препаратов, клиренс которых происходит с помощью почечной секреции (метформин).

• Для больных с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется сочетать препарат с циметидином.
• Средство не оказывает виляния на плазменные концентрации бупропиона.
• При комбинированной терапии средством в сочетании с никотиновыми пластырями наблюдалось незначительное повышение артериального давления, увеличение частоты развития тошноты, рвоты, головных болей, головокружения и несварения желудка.

Особые указания

Следует учитывать, что после отказа от курения в организме происходят изменения, которые могут повлиять на метаболизм и эффективность некоторых препаратов. Может возникнуть необходимость в коррекции дозировки варфарина, теофиллина, инсулина.

После лечения Варениклином у некоторых пациентов (около 3%) наблюдается повышенная тяга к курению, раздражительность, бессонница и депрессия.

Учитывая список побочных реакций, которые может вызвать препарат, не рекомендуется выполнять опасные виды деятельности и управлять автомобилем во время лечения.

Пожилым

Для пожилых пациентов с нормальной функцией почек корректировать дозировку не требуется.

С алкоголем

Имеются достаточно ограниченные данные о сочетании Варениклина с алкоголем. Вещество может усилить токсическое действие алкоголя на организм.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:ЦититонЧампиксНикореттеТабекс

Лекарство продается под следующими торговыми названиями: Чампикс, Chantix, Чантикс.

Отзывы

Отзывы о препарате встречаются в основном положительные, иногда возникают аллергические реакции. Вот некоторые из них:

• “… Курил очень долго, 20 лет у меня стаж. На этих таблетках решил бросить, и все получилось, правда, курс пришлось пропивать долго, по 2 таблетки в день. Тяга была намного слабее, переносил лекарство хорошо. Не курю уже 3 года”;
• “… Когда решил бросать курить, то начал с этих таблеток, еще леденцы рассасывал, эффект – неожиданный для меня. Не очень верил, что получится, что уже несколько месяцев держусь, курить не хочется”;
• “… Пыталась бросить курить с этими таблетками, после двух дней лечения у меня начались головные боли, тошнота, сыпь пошла по телу, препарат мне не подошел”.

Цена Варениклина, где купить

Цена на таблетки по 500 мкг Чампикс порядка 1400 рублей за 28 штук.

Чампикс (варениклин, champix)

Препарат Чампикс (champix, чантикс, варениклин), разработанный компанией Pfizer, признан на сегодняшний день самым эффективным лекарственным средством, используемым для лечения никотиновой зависимости.

В 2007 году разработчики таблеток Чампикс  были удостоены Премии Галена (Galen Prize), которую нередко именуют медицинской Нобелевской премией.

Сегодня этот препарат производят компании Pfizer и Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ.

Каждая таблетка Чампикс содержит варениклина тартрат 0,85 мг (что соответствует 0,5 мг) или 1,71 мг (1 мг), а также вспомогательные вещества таблетки и оболочки.

Форма выпуска

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг, по 14 таблеток в блистер, в пачку картонную по 1, 2, 4, 8 блистеров.
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг, расфасовываются в баночку полиэтиленовую по 56 таблеток, по 1 баночке в картонную пачку.
• Таблетки Чампикс, покрытые пленочной оболочкой, в комплекте: в блистере 11 таблеток по 0,5 мг и в блистере по 14 таблеток по 1 мг, оба блистера в упаковку картонную.
• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в комплекте: в блистере 11 таблеток по 0,5 мг плюс в блистере по 14 таблеток по 1 мг плюс в блистере 28 таблеток по 1 мг, три блистера в упаковку картонную.

Фармакологическое действие

Частичный агонист и антагонист н-ацетилхолинорецепторов.

Фармакодинамика

Варениклин прочно и избирательно связывается с никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами головного мозга и оказывает на них стимулирующее влияние. По отношению к ним он проявляет свойства агониста, а в присутствии никотина — антагониста.

При этом никотин также связывает с теми же участками рецептора, что и варениклин.

В результате подобной конкуренции и антагонизма варениклин блокирует способность никотина стимулировать мезолимбическую дофаминовую систему — ту, которая отвечает за формирование психической никотиновой зависимости.

Агонизм по отношению к α4β2 н-ацетилхолиновому рецептору облегчает течение синдрома отмены, снижает тягу к никотину.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация варениклина в крови отмечается через 3-4 часа после приема внутрь, а при продолжении приема стабильная и равная концентрация достигалась в течение 4 дней. Период полувыведения — 24 часа.

Варениклин почти полностью всасывается после приема внутрь, и обладает высоким уровнем биодоступности. Прием пищи и время приема не влияют на биодоступность, всасывание и фармакокинетику варениклина.

Трансформация варениклина минимальна: около 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% подвергается глюкуронидации и выводится в виде метаболитов (варениклина N-карбамилглюкуронид и гидроксиварениклин).

Показания

Лечение никотиновой зависимости.

Путем сопоставлений цифр, основанных на фактических данных, было установлено, что при всех прочих равных факторах у курильщиков риск умереть почти на 50% выше, чем риск смерти у игроков в «русскую рулетку».

Противопоказания

1. Повышенная чувствительность к любому активному или вспомогательному компоненту препарата;
2. Тяжелая степень почечной недостаточности;
3. Беременность;
4. Период грудного вскармливания;
5. Возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Полноценных, достоверных контролируемых исследований влияния варениклина на организм беременных женщин и плод не проводилось. В связи с этим применение препарата Чампикс у беременных запрещено.

Отсутствуют сведения о выделении варениклина с грудным молоком. Поэтому применение Чампикса у кормящих женщин запрещено. При необходимости проведения терапии Чампиксом у этой категории женщин грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

В период лечения Чампиксом многие из побочных реакций и симптомов могут быть обусловлены отказом от курения, поэтому достоверно связать их с действием только варениклина сложно.

Среди таких побочных действий могут быть: лабильность настроения, раздражительность, гневливость, ощущение тревоги и беспокойства, нарушения сна, брадикардия (снижение числа сердечных сокращений), повышенный аппетит, набор массы тела.

Нежелательные реакции, ассоциированные с приемом варениклина, встречались чаще всего в первую неделю лечения, были выражены слабо или умеренно, в большинстве случаев не требовали отмены лечения или дополнительных медицинских вмешательств.

Самые часто встречающиеся побочные эффекты препарат Чампикс: тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм, дискомфорт в желудке (несварение), диспепсические расстройства, сухость во рту, головокружение, головная боль, чувство усталости, бессонница, сонливость, необычные сновидения, повышение аппетита. Реакции гиперчувствительности и аллергические, в том числе отек Квинке.

Из редко встречающихся побочных эффектов: фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, бронхит, назофарингит, синусит, одышка, кашель, боль в горле, ринорея.

Отмечаются также боль в глазах и чувство давления в глазном яблоке, боязнь света, мидриаз, миопия, повышенное слезоотделение, шум в ушах, снижение вкусовых и тактильных ощущений, тремор конечностей, нарушение координации, повышение АД, изменения либидо, сексуальная дисфункция, повышение количества мочеиспусканий, преобладание ночных мочеиспусканий.

Возможны также снижение аппетита, рвота кровью и стул с примесью крови, гастрит, ГЭРБ, диспепсия, плотный налет на языке. Редко встречаются также спазмы и боли в мышцах и суставах, скованность движений, зябкость, субфебрилитет, панические атаки, нарушение мышления.

Возможны также изменения в лабораторных и инструментальных исследованиях: ЭКГ, печеночные ферменты, тромбоцитарные индексы, повышение уровня С-реактивного белка, снижение показателей кальция в крови.

При проведении пострегистрационных исследований были отмечены случаи развития депрессивного настроения, выраженного нарушения поведения, а также склонность к суицидам, суицидальные попытки. Данных о том, насколько часты подобные реакции и являются ли они следствием приема Чампикса, нет.

Курение сигарет является одним из независимых факторов риска хронического расстройства сна — обструктивного апноэ. Подсчитано, что курильщики имеют в три раза больше шансов умереть от ночного апноэ, по сравнению с некурящими.

Взаимодействие

Не отмечено клинически значимых взаимодействий варениклина — Чампикс — с препаратами, метаболизирующимися изоферментом цитохрома Р450 и тех, клиренс которых осуществляется за счет почечной секреции: метформин, дигоксин, варфарин, бупропион.

Циметидин повышает количество абсорбировавшегося варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса.

Отмечено, что одновременное проведение никотинзаместительной терапии и лечения варениклином отмечено снижение АД с одновременным повышением частоты жалоб на головокружение, головную боль, тошноту, рвоту, расстройства пищеварения, ощущение усталости.

Способ применения и дозы

Чампикс принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетку не разжевывать, запивать достаточным количеством воды.

Перед началом приема Чампикса пациент доложен выбрать дату отказа от курения и прием таблеток нужно начать за 1 неделю до выбранной даты.

С первого по третий день лечения принимают по 1 таблетке 0,5 мг 1 раз в сутки. Со второго по седьмой день — по одной таблетке 0,5 мг 2 раза в сутки. С восьмого дня и до окончания лечения принимают по 1 таблетке 1 мг (или две таблетки 0,5 мг) 2 раза в сутки.

Тем пациентам, которые не смогли бросить курить или вернулись к курению после окончания 12-тинедельного курса, возможно проведение повторного курса, при условии, что были выявлены и по мере возможности устранены причины неудачи.

При плохой переносимости побочных эффектов дозу Чампикса можно временно снизить.

Передозировка

Данных о случаях передозировки Чампикса не зарегистрировано. При необходимости проводится симптоматическое лечение. Гемодиализ эффективен для вывода варениклина. Однако клинический опыт его использования касается только случаев тяжелых нарушений работы почек, данных по применению гемодиализа при передозировке Чампикса нет.

Особые указания

Иногда может потребоваться коррекция дозы препаратов инсулина или непрямых антикоагулянтов вследствие изменений, возникающих на фоне отказе от курения или лечения.

У 3% пациентов после завершения лечения Чампиксом отмечались такие симптомы как раздражительность, дисфория, депрессия, бессонница, повышенная тяга к курению.

Необходимо предупредить пациентов о возможности развития психоневрологических симптомов, депрессии, ажитации и суицидальных мыслей. Также необходимо тщательно собрать анамнез, касающийся любых психических или неврологических расстройств бывших у пациента.

1. Препарат не назначается пациентам моложе 18 лет из-за отсутствия исследований по безопасности его приема у данной категории пациентов.
2. При назначении Чампикса пожилым пациентам коррекции дозы в большинстве случаев не требуется за исключением пожилых пациентов с нарушением (снижением) почечной функции.
3. В период лечения не рекомендуется управлять автомобилем и работать в условиях, требующих быстроты реакций, в том числе с механизмами, поскольку Чампикс может вызвать головокружение и/или сонливость.

Применение Чампикс при нарушении функции почек

Не требуется коррекции дозы Чампикса у больных с легкой степенью нарушения функции почек (при клиренсе креатинина в пределах 50 — 80 мл/мин) и с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин).

У больных с тяжелым нарушением функции почек (при показателях клиренса креатинина

ЧАМПИКС

Лекарства, Другие препараты для лечения заболеваний нервной системыПрепарат для лечения никотиновой зависимости- варениклин (varenicline)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» на другой стороне.

1 таб.
варениклина тартрат	850 мкг,
что соответствует содержанию варениклина	500 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 62.57 мг, кальция гидрофосфат — 33.33 мг, кроскармеллоза натрия — 2 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.5 мг, магния стеарат — 0.75 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый YS-1-18202-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол) — 4 мг; опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) — 0.5 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» на другой стороне.

1 таб.
варениклина тартрат	1.71 мг,
что соответствует содержанию варениклина	1 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 125.13 мг, кальция гидрофосфат — 66.66 мг, кроскармеллоза натрия — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) — 1 мг; опадрай синий 03B90547 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, алюминиевый лак на основе индигокармина) — 8 мг.

Первичная упаковка.

11 шт. (таб. 500 мкг) в блистере из Аклар/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.11 шт. (таб. 500 мкг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере из Аклар/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.14 или 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере из Аклар/ПВХ и алюминиевой фольги или ПВХ и алюминиевой фольги.56 шт. (таб. 500 мкг) в банке из полиэтилена высокой плотности.

56 шт. (таб. 1 мг) в банке из полиэтилена высокой плотности.

Вторичная упаковка.

11 шт. (таб. 500 мкг) в блистере и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере — упаковка картонная комбинированная.

Упаковка для поддерживающей терапии.

11 шт. (таб. 500 мкг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере, и 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере — упаковка картонная комбинированная.14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (2) — упаковка картонная комбинированная.28 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (2) — упаковка картонная комбинированная.14 шт. (таб.

1 мг) — блистеры (1) — пачка картонная с контролем первого вскрытия.14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (2) — пачка картонная с контролем первого вскрытия.14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (4) — пачка картонная с контролем первого вскрытия.14 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (8) — пачка картонная с контролем первого вскрытия.56 шт. (таб.

500 мкг) — банка (1) — пачка картонная.

56 шт. (таб. 1 мг) — банка (1) — пачка картонная.

Третичная упаковка для полного курса в течение 12 недель.

Пачка картонная, содержащая:11 шт. (таб. 500 мкг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере, и 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере — упаковка картонная комбинированная (1);

28 шт. (таб. 1 мг) — блистеры (2) — упаковки картонные комбинированные (2).

Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами головного мозга, в отношении которых он является как частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин), так и антагонистом в присутствии никотина.

Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством.

Таким образом, варениклин эффективно блокирует способность никотина стимулировать α4β2 н-холинорецепторы и активировать мезолимбическую дофаминовую систему — нейрональный механизм, который лежит в основе реализации механизмов формирования никотиновой зависимости (получение удовольствия от курения).

Варениклин обладает высокой селективностью и в большей степени связывается с подтипом α4β2-рецептора, чем с другими никотиновыми подтипами рецепторов (α3β4, α7, α1βγδ) или другими рецепторами и транспортными белками.

Эффективность варениклина как средства для лечения никотиновой зависимости обусловлена его частичным агонизмом в отношении α4β2 н-холинорецепторов, связывание с которыми уменьшает тягу к курению и облегчает проявление синдрома «отмены», одновременно приводя к снижению чувства удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

При применении у взрослых пациентов варениклин продемонстрировал снижение тяги к курению и проявлений синдрома отмены.

Увеличение длительности приема варениклина до 24 недель (дополнительно 12 недель к стандартному курсу) приводило к увеличению его эффективности.

Варениклин был также эффективен для отказа от курения при повторном применении у пациентов, которые ранее прекращали курить с помощью варениклина.

Варениклин был эффективен для отказа от курения у пациентов с ХОБЛ, в т.ч.

и при длительном наблюдении (52 недели от начала лечения), у кардиологических пациентов с острыми и хроническими сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая госпитализированных в стационар с острым коронарным синдромом — нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда с подъемом и без подъема сегмента ST), как для полного прекращения курения, так и для снижения числа выкуриваемых сигарет. Продемонстрирована эффективность и безопасность применения варениклина для отказа от курения у пациентов с психиатрическими заболеваниями в анамнезе

Всасывание

Cmax в плазме крови, как правило, достигается через 3-4 ч после приема внутрь. При последующих приемах у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. Препарат практически полностью всасывается после приема внутрь и обладает высокой системной биодоступностью, не связанной с приемом пищи и временем приема в течение дня.

Распределение

Варениклин распределяется в тканях и проникает через ГЭБ, попадая в головной мозг. Связывание с белками плазмы крови низкое (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек. Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет 415 л.

У грызунов варениклин выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер

Метаболизм

Варениклин подвергается минимальной биотрансформации: 92% дозы выводится почками в неизмененном виде и менее 10% — в виде метаболитов.

Среди метаболитов варениклина в моче обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и гидроксиварениклин. В плазме крови варениклин на 91% циркулирует в неизмененном виде.

Среди циркулирующих метаболитов обнаружены N-карбамилглюкуронид варениклина и N-глюкозилварениклин.

Также в гепатоцитах человека in vitro было показано, что варениклин не индуцирует активность изоферментов 1А2 и 3А4 цитохрома Р450.

Таким образом, маловероятно, что варениклин будет влиять на препараты, которые преимущественно метаболизируются изоферментами цитохрома Р450.

Выведение

T1/2 варениклина составляет около 24 ч. Выведение варениклина почками осуществляется, в основном, путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией посредством органических катионных белков переносчиков ОСТ2.

Линейность/нелинейность фармакокинетика варениклина

Фармакокинетика варениклина линейна при однократном (от 0.1 до 3 мг) и многократном (от 1 до 3 мг/сут) приеме.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Как показали фармакокинетические исследования и фармакокинетический популяционный анализ фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, расы, пола, статуса курения или сопутствующей терапии.

Нарушение функции почек. Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов нарушением функции почек легкой степени (КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК ≥30 мл/мин и ≤ 50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1.

5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК < 30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2.1 раза.

У больных с терминальной стадией почечной недостаточности варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Нарушение функции печени. Учитывая отсутствие выраженного метаболизма варениклина в печени, фармакокинетика варениклина не должна изменяться у больных с нарушением функции печени.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст от 65 до 75 лет) не изменяется. Рекомендации по применению варениклина у пациентов пожилого возраста с нарушение функции почек указаны в разделе «Режим дозирования».

— в качестве средства для отказа от курения у взрослых в возрасте 18 лет и старше без ограничения по возрасту.

• — гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
• — терминальная стадия почечной недостаточности;
• — возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
• — беременность;
• — период лактации (грудного вскармливания).

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Чампикс принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут с титрованием дозы по следующей схеме:

День приема препарата	Доза
1-3 день	500 мкг 1 раз/сут
4-7 день	500 мкг 2 раза/сут
с 8-го дня — до конца лечения	1 мг 2 раза/сут

Вначале пациент должен выбрать дату прекращения курения. Лечение препаратом Чампикс обычно следует начинать за 1-2 недели до выбранной даты. Общая продолжительность лечения препаратом Чампикс должна составить 12 недель.

Пациентам, успешно отказавшимся от курения к концу 12-ой недели лечения, может быть рекомендован дополнительный 12-недельный курс терапии варениклином в дозе 1 мг 2 раза/сут для поддержания отказа от курения.

Для пациентов, которые не могут или не хотят резко отказываться от курения, может быть рассмотрен постепенный подход с терапией варениклином.

После этого пациентам следует принимать варениклин еще 12 недель, чтобы общий период лечения составил 24 недели.

1. Пациенты с соответствующей мотивацией, но которым не удалось отказаться от курения в ходе предыдущего курса лечения варениклином, или у которых после успешного завершения лечения наступает рецидив, могут пройти повторный курс лечения варениклином, при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и предприняты меры для их устранения.
2. Пациентам, которые плохо переносят прием препарата Чампикс из-за нежелательных реакций, возможно снизить дозу до 500 мкг 2 раза/сут временно или постоянно.
3. Риск рецидива курения повышен у лиц, недавно завершивших терапию с целью отказа от курения.

Коррекция дозы препарата Чампикс у пациентов пожилого возраста не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому ее целесообразно оценить перед началом лечения.

Изменение дозы препарата Чампикс у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (КК > 50 мл/мин и ≤80 мл/мин) и почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК > 30 мл/мин и ≤50 мл/мин) не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени, которые не переносят нежелательные реакции на Чампикс, суточная доза может быть снижена до 1 мг 1 раз/сут.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК< 30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Чампикс составляет 1 мг 1 раз/сут. Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз/ сут, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз/сут. Т.к.

клинические данные по применению препарата Чампикс, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности ограничены, препарат не рекомендуется назначать таким пациентам (см. раздел «Противопоказания»).

Коррекция дозы препарата Чампикс у пациентов с нарушением функции печени не требуется.

Чампикс не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18 лет, поскольку сведений о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточно (см. раздел «Противопоказания»).

По результатам клинических исследований нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента.

У пациентов, получавших Чампикс в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза/сут после периода титрования, самым частым из зарегистрированных побочных реакций была тошнота (28.6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно, прекращение приема препарата требовалось редко.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (от ≥1% до