Тиопентал натрия (thiopental sodium)

Фармакологическая группа:

Наркозные средства

Rp.: Thiopentali natrii 1,0
D.t.d.N. № 5 in flac.
S.Содержимое флакона растворить в физиологическом растворе до получения 2,5% раствора.Вводить внутривенно. Производное барбитуровой кислоты для неингаляционного наркоза.
Rp.: Thiopentali natrii 1,0 D.t.d. N3
S. Содержимое флакона растворить в 40 мл физиологического раствора. Вводить внутривенно, медленно.

Фармакологическое действие — противосудорожное, наркозное, снотворное. Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1). Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты.

Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны.

Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга.

Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу.

После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального — через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией.

При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Для взрослых: Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор — используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста — 1% раствор. Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций. Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным.

При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином. Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза — 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы.

Вводная общая анестезия — 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии — 50-100 мг. Для купирования судорог — 75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин. При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.

5 мг/кг до временной остановки кровообращения. При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы. Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в — 1 г (50 мл 2% раствора). Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек — остальное количество.

Детям — в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных — 3-4 мг/кг, 1-12 мес — 5-8 мг/кг, 1-12 лет — 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг — 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза — 25-50 мг.

У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.
Применение у детей С осторожностью применять в детском возрасте.
Детям — в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг.

У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью

• — в/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах
  — вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов
  — большие припадки (grand mal)
  — эпилептический статус
  — повышенное внутричерепное давление
• — профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

— гиперчувствительность;
— порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников);
— интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;
— шок;
— астматический статус;
— злокачественная гипертония;
— период лактации.

С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс. — Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

— Со стороны нервной системы : головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко — послеоперационный делириозный психоз.

— Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

— Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко — гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов). Прочие: икота.

— Местные реакции: при в/в введении — болезненность в месте введения, — тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 1, 5 , 10 или 50 шт. Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 мг: фл. 1, 5, 10 или 50 шт.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата «Тиопентал натрий» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Тиопентал

Форма выпуска и состав

Тиопентал выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного введения: кристаллическая, гигроскопичная порошкообразная масса желтовато-белого цвета (по 500 мг или 1000 мг во флаконах, в картонной пачке 25 или 50 флаконов).

В 1 флаконе содержится действующее вещество: тиопентал натрия – 500 мг или 1000 мг.

Показания к применению

• базисная и вводная общая анестезия (с последующим применением миорелаксантов и анальгетиков);
• общая анестезия при непродолжительных оперативных вмешательствах;
• купирование больших припадков эпилепсии, эпистатус;
• купирование судорожных состояний при применении ингаляционного наркоза или после него;
• наркогипноз и наркоанализ в психиатрии;
• профилактика гипоксии мозга (при нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга, операциях по восстановлению нарушенного кровотока в сонной артерии, искусственном кровообращении).

Противопоказания

Абсолютные:

• заболевания, при которых противопоказана общая анестезия (шоковая злокачественная гипертония, астматический статус и др.);
• острая интоксикация наркотическими анальгетиками, снотворными препаратами, алкоголем и средствами для общей анестезии;
• порфирия, в том числе острая перемежающаяся (включая порфирию в анамнезе или у ближайших родственников пациента);
• повышенная индивидуальная чувствительность к тиопенталу натрия и другим барбитуратам.

Относительные (Тиопентал применяют с осторожностью):

• тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• гиповолемия;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• коллапс;
• выраженные нарушения сократительной функции миокарда;
• воспалительные заболевания носоглотки;
• бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких;
• ожирение, сахарный диабет;
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• надпочечниковая недостаточность;
• сепсис;
• анемия;
• мышечная дистрофия, кахексия (крайнее истощение организма);
• миотония;
• гипотиреоз в клинически выраженной форме (микседема);
• лихорадочные состояния;
• миастения;
• чрезмерная премедикация;
• детский возраст.

Способ применения и дозировка

Тиопентал предназначен для внутривенного медленного введения.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от сопутствующих заболеваний и массы тела пациента. Перед введением препарата следует провести премедикацию метацином или атропином.

Тиопентал применяют в виде 2,5–5% раствора. В качестве растворителя используют воду для инъекций. Раствор готовят непосредственно перед введением.

Рекомендуемые дозы для взрослых пациентов:

• вводная анестезия: 200–400 мг Тиопентала (по 3–5 мг/кг массы тела однократно или по 50–100 мг с перерывами в 30–40 секунд). Перед введением основной дозы препарата необходимо ввести пробную дозу, чтобы оценить чувствительность пациента к тиопенталу натрия. Пробная доза составляет 25–75 мг, время оценки чувствительности – 60 секунд;
• поддержание анестезии: 50–100 мг препарата;
• непродолжительные хирургические операции: в среднем необходимо 400–800 мг. Не следует превышать максимальную дозу (1000 мг) из-за риска кумуляции;
• купирование судорог: 75–125 мг внутривенно в течение 10 минут;
• вторичные судороги на фоне введения местных анестетиков: по 125–250 мг;
• наркогипноз и наркоанализ: 100 мг в течение 1 минуты. Пациенту предлагается начать обратный отсчет, начиная со 100. В момент засыпания введение следует прекратить. Пациент должен быть в состоянии полудремы, чтобы отвечать на вопросы.

Детям Тиопентал вводят внутривенно медленно, в течение 3–5 минут. Доза препарата для общей анестезии составляет 3–5 мг/кг (для детей с массой тела до 30 кг) или 4–5 мг/кг (для детей с массой тела 30–50 кг). Для поддержания анестезии требуется 25–50 мг.

Перед ингаляционным наркозом без премедикации Тиопентал у детей применяют в следующих дозах:

• новорожденные – 3–4 мг/кг массы тела;
• дети в возрасте 1–12 месяцев – 5–8 мг/кг массы тела;
• дети в возрасте 1–12 лет – 5–6 мг/кг массы тела.

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) применяют дозу, которая составляет 75% от средней рекомендованной.

Побочные действия

• пищеварительная система: тошнота, икота, абдоминальные боли после операции, повышенное слюноотделение; редко – рвота;
• дыхательная система: бронхоспазм, ларингоспазм, чихание, гиповентиляция легких, кашель, гиперсекреция слизи в бронхах; при быстром введении – апноэ и угнетение дыхательного центра;
• сердечно-сосудистая система: аритмия, тахикардия, понижение артериального давления; при быстром введении – коллапс;
• нервная система: заторможенность, тревожность, головокружение, повышение тонуса блуждающего нерва, мышечные подергивания, атаксия, сонливость в послеоперационном периоде, головная боль, эпилептические припадки, антероградная амнезия; редко – паралич лучевого нерва, послеоперационный делириозный психоз (спутанность сознания, беспокойство, боль в спине, синдром «беспокойных ног», галлюцинации, тревожность, возбуждение);
• аллергические реакции: зуд, высыпания, гиперемия кожи; редко – гемолитическая анемия с нарушением почечной функции, анафилактический шок;
• местные реакции: раздражение тканей в месте введения (шелушение кожи, гиперемия), тромбофлебит, тромбоз и спазм сосуда в месте инъекции, некроз, болезненность в месте введения.

Особые указания

Тиопентал применяют только в условиях специализированного отделения. Введение препарата осуществляет анестезиолог-реаниматолог.

• У пациентов с лишним весом и больных, перенесших общий наркоз в течение последних 36 часов, для достижения анестезии могут потребоваться более низкие дозы препарата.
• При введении тиопентала натрия детям и подросткам младше 18 лет необходимо тщательно контролировать их состояние, чтобы своевременно выявить симптомы гемолиза, угнетения дыхания и снижения артериального давления.
• У пациентов с наркотической и алкогольной зависимостью для достижения общей анестезии могут потребоваться дополнительные средства для общего наркоза.
• Внутриартериальное введение Тиопентала запрещено, так как вызывает мгновенный спазм сосуда с последующим тромбозом, а в дальнейшем некрозом и гангреной.
• При попадании раствора на кожу возникает химическое раздражение тканей, что связано с высоким значением рН (10–11).

У беременных и кормящих женщин применение препарата оправдано только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка. В течение 24 часов после введения Тиопентала рекомендуется воздерживаться от естественного вскармливания.

После амбулаторного применения препарата пациентам в течение суток можно выходить на улицу только с сопровождающим, а при необходимости занятий потенциально опасной деятельностью соблюдать предельную осторожность.

Лекарственное взаимодействие

1. Тиопентал натрия снижает активность гормональных контрацептивов, фенитоина, глюкокортикостероидов, фенилбутазона, непрямых антикоагулянтов, феназона, гризеофульвина, повышает токсичность метотрексата, а при одновременном приеме с бемегридом проявляет антагонизм.

2. Опиоидные анальгетики уменьшают анальгезирующий эффект препарата.
3. При совместном использовании с нейролептиками, транквилизаторами, антигистаминными средствами, этанолом и другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему, наблюдается взаимное усиление терапевтических эффектов.

4. При одновременном применении с кетамином повышается риск подавления дыхания и снижения артериального давления; с ингибиторами моноаминоксидазы и вальпроевой кислотой – усиливается и пролонгируется действие тиопентала натрия; с диазоксидом – увеличивается вероятность снижения артериального давления; с диуретиками и гипотензивными препаратами – усиливается гипотензивный эффект; с магния сульфатом (парентерально) – увеличивается угнетающее действие на нервную систему.
5. Терапевтический эффект Тиопентала усиливают Н1-гистаминоблокаторы и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, а ослабляют – аналептики, аминофиллин и некоторые антидепрессанты.
6. Тиопентал нельзя смешивать в одном шприце с наркотическими анальгетиками (морфин, кодеин), миорелаксантами (тубокурарин, суксаметоний), антибиотиками (цефалоспорины, бензилпенициллин, амикацин), транквилизаторами, дипиридамолом, кетамином, скополамином, эфедрином, фенотиазином, аскорбиновой кислотой, хлорпромазином, атропином, тубокурарина хлоридом и эпинефрином.
7. Химически препарат несовместим с окислителями и растворами с низким значением рН.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 4 года.

THIOPENTAL SODIUM (ТИОПЕНТАЛ НАТРИЙ)

Фармакологическое действие  |  Фармакокинетика  |  Показания  |  Режим дозирования  |  Побочное действие  |  Противопоказания  |  Беременность и лактация  |  Особые указания  |  Лекарственное взаимодействие

Фармакологическое действие

Средство для неингаляционного наркоза, производное барбитуровой кислоты. Оказывает снотворное и общеанестезирующее действие.

Оказывает угнетающее влияние на дыхательный и сосудодвигательный центры, а также на миокард. В результате понижается АД и ударный объем сердца с одновременным компенсаторным повышением ЧСС, а также периферической вазодилатацией. Степень этих изменений возрастает по мере углубления наркоза.

• Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексобарбитал.
• По сравнению с гексобарбиталом оказывает более сильное возбуждающее действие на блуждающий нерв, может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи и другие признаки ваготонии, поэтому для бронхоскопии тиопентал натрий менее пригоден, чем гексобарбитал.
• После однократной дозы наркоз продолжается 20-25 мин.
• Фармакокинетика

После в/в введения тиопентал натрий быстро проникает через ГЭБ. Равновесные концентрации в плазме и в мозге достигаются очень быстро (приблизительно в течение 1 мин) в связи с высокой растворимостью тиопентала натрия в липидах.

Быстро, путем диффузии, перераспределяется из мозга и других хорошо снабжаемых кровью областей в мышцы, жировую ткань и, в конечном счете – во все ткани.

Вследствие быстрого выведения из мозговой ткани единичная доза тиопентала натрия действует коротко.

Показания

В качестве средства для наркоза при непродолжительных хирургических вмешательствах. Для вводного и базисного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза.

Режим дозирования

Вводят в/в, детям можно вводить ректально.

Разовая доза для в/в введения составляет 3-10 мг/кг в зависимости от состояния и возраста пациента. Ректально — в виде теплого раствора детям в возрасте до 3 лет в дозе из расчета 40 мг на 1 год жизни, в возрасте 3-7 лет – в дозе 50 мг на 1 год жизни.

Максимальная доза: для взрослых разовая – 1 г.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: наиболее часто — головокружение, заторможенность, атаксия. Эти эффекты связаны с дозозависимым угнетением ЦНС. Возможно ухудшение памяти в послеоперационном периоде.

1. Со стороны дыхательной системы: возможны ларингоспазм, бронхоспазм, гиперсекреция слизи в бронхах, угнетение дыхания различной степени выраженности, при быстром введении — вплоть до апноэ.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: дозозависимое понижение АД, при быстром введении возможно развитие коллапса.
3. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация.
4. Аллергические реакции: возможны кожные проявления.
5. Противопоказания
6. Органические заболевания печени и почек, сахарный диабет, сильное истощение, шок, коллапс, бронхиальная астма, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочные состояния, резко выраженные нарушения кровообращения.
7. Указания в анамнезе у пациента или его родственников приступов острой порфирии.
8. Применение при беременности и кормлении грудью
9. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
10. Особые указания
11. С особой осторожностью применяют тиопентал натрий при воспалительных заболеваниях верхних отделов дыхательных путей (в этих случаях показана интубация трахеи).

Тиопентал натрий может повышать тонус парасимпатической нервной системы, поэтому перед его применением следует ввести адекватную дозу атропина. Сразу после наступления наркозного сна необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.

• При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается в/в применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта, доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.
• Тиопентал натрий можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения ИВЛ.
• Длительность действия барбитуратов возрастает при нарушении функции печени, почек, белкового обмена, а также у пациентов пожилого возраста.

Введение тиопентала натрия в артерию вызывает мгновенный спазм сосуда, который сопровождается нарушением кровообращения дистальнее места инъекции, поэтому возможен тромбоз основного сосуда. Сразу же после симптомов этого осложнения введение следует прекратить и немедленно провести терапию, направленную на купирование спазма с одновременным введением антикоагулянта.

В качестве средства для базисного наркоза у детей тиопентал натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости.

Лекарственное взаимодействие

В связи с сильной щелочной реакцией (pH 10.5 и более) барбитураты несовместимы с препаратами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. с аскорбиновой кислотой, фенотиазинами, эпинефрином).

Page 2

Международные наименования присвоены активным веществам на основании данных «International Nonproprietary Names (INN) for Pharmaceutical Substances», 9th Edition WHO; «Index Nominum: International Drug Directory» 16th Edition; «MARTINDALE The Extra Pharmacopoeia», 31st Edition; данных, представленных на сайте «WHO Drug Information» и имеют следующие обозначения: BAN – принятое к употреблению в Великобритании BAN Mod. – принятое к употреблению в Великобритании, модифицированное наименование BHP – BHP BP – Британская Фармакопея DAB – Фармакопея Германии DAC – принятое к употреблению в Германии DAC Mod. – принятое к употреблению в Германии, модифицированное наименование DCF – принятое к употреблению во Франции Fr. Ph. – Фармакопея Франции Iph – Итальянская Фармакопея JAN – принятое к употреблению в Японии P.Ph. – Польская Фармакопея Ph.Eur. – Европейская Фармакопея PhBs – Фармакопея Словакии Prop.INN – предложенное к употреблению ВОЗ Rec.INN – зарегистрированное ВОЗ Rec.INN Mod. – зарегистрированное ВОЗ, модифицированное наименование Swiss Ph. – Swiss Ph. USAN – принятое к употреблению в США USAN Mod. – принятое к употреблению в США, модифицированное наименование USNF 22 – «The United States «»National Formulaty 22″», 2004, and supplements 1 and 2″ USP – Фармакопея США USP Mod. – USP Mod. ГФ – ГФ

Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:   Добавить в Избранное

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации.

Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.      Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.

Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru

Тиопентал натрия (Thiopental sodium)

Фирма-производитель: СИНТЕЗ ОАО (Россия)

лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 г: фл. 1, 5 , 10 или 50 шт. Рег. №: ЛС-000748

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат для неингаляционного наркоза

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
тиопентал натрий	1 г

1 г — Флаконы объемом 20 мл (1) — пачки картонные.1 г — Флаконы объемом 20 мл (5) — пачки картонные.1 г — Флаконы объемом 20 мл (10) — пачки картонные.1 г — Флаконы объемом 20 мл (50) — пачки картонные.1 г — Флаконы объемом 20 мл (для стационаров).

1 г — Флаконы объемом 20 мл.1 г — флаконы (50) — пачки картонные.1 г — флаконы (1) — пачки картонные.1 г — флаконы (10) — пачки картонные.1 г — флаконы.1 г — флаконы (1) объемом 20 мл — пачки картонные.1 г — Флаконы объемом 20 мл (10) — пачки картонные.

1 г — Флаконы объемом 20 мл (50) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Тиопентал натрий»

Фармакологическое действие

Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1).

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью.

Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге.

Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление.

Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи.

После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального — через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Показания

• — общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов);
• — большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус;
• — профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях).

Режим дозирования

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор — используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста — 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.

Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза — 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия — 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии — 50-100 мг.

Для купирования судорог — 75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин.

При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы.

Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в — 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек — остальное количество.

Детям — в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг.

У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы : головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко — послеоперационный делириозный психоз.

1. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.
2. Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко — гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).
3. Прочие: икота.
4. Местные реакции: при в/в введении — болезненность в месте введения, — тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Противопоказания

— гиперчувствительность;

— порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников);

• — интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;
• — шок;
• — астматический статус;
• — злокачественная гипертония;
• — период лактации.
• С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

Беременность и лактация

У беременных женщин применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушений функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы.

Применение для детей

С осторожностью применять в детском возрасте.

Детям — в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг.

У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) — 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью

Особые указания

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены).

Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы — транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение: прекратить введение; ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение проката).

При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением рН раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации — подкожное набухание.

1. В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазаций.
2. Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих алкоголем.
3. Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.
4. Премедикация — любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.
5. При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.
6. Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.

Тиопентал натрия не влияет на тонус беременной матки. После в/в введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза — 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение: антидот — бемегрид.

При остановке дыхания — искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме — миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении АД — плазмозамещаюшие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах — в/в введение диазепама; при их неэффективности — ИВЛ и миорелаксанты.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом — усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными средствами — усиление гипотензивного действия; метотрексатом — усиление токсического действия последнего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.

Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии. Проявляет антагонизм с бемегридом.

• Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.
• Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид) и Н1-гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты — ослабляют.
• Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.
• Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список № 1 СДВ. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей, месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности 2 г . Не применять по истечении срока годности.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом — усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными средствами — усиление гипотензивного действия; метотрексатом — усиление токсического действия последнего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.

Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии. Проявляет антагонизм с бемегридом.

1. Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.
2. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид) и Н1-гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты — ослабляют.
3. Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.
4. Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Тиопентал натрия порошок : инструкция по применению

• Со стороны дыхательной системы:
• Нечасто: угнетение дыхательного центра, кашель, чихание;
• Редко: повышение тонуса блуждающего нерва, сопровождающееся обильной секрецией бронхиальной слизи, ларингоспазмом, бронхоспазмом.
• Быстрое введение или передозировка могут привести к угнетению дыхательного центра и развитию апноэ.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы:
• Очень часто: аритмия, тахикардия, коллапс, снижение артериального давления, уменьшение сердечного выброса;
• Нечасто: повышение артериального давления.
• Со стороны нервной системы:
• Нечасто: головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревожность, особенно при болях в послеоперационном периоде;
• Редко: послеоперационный делириозный психоз (боль в спине, тревожность, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации, беспокойство, синдром «беспокойных ног»);
• Очень редко: паралич лучевого нерва.
• Со стороны пищеварительной системы:
• Нечасто: гиперсаливация, икота, тошнота;
• Редко: рвота, абдоминальные боли в послеоперационном периоде.
• Аллергические реакции:
• Нечасто: сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок;
• Очень редко: гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).
• Местные реакции:

При внутривенном введении – болезненность в месте введения, тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте введения инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия, шелушение, некроз) – при экстравазации вследствие химического раздражения тканей (связано с высоким значением pH раствора (10–11)). Признак экстравазации – подкожное набухание. С целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения).

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены).

Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы – транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Иногда в периоде восстановления и после анестезии наблюдаются мышечные судороги, озноб, гипотермия, продолжительная сонливость, спутанность сознания и амнезия.

Тиопентал : инструкция по применению

Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза нужной глубины и продолжительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.

 Следует учитывать, что препарат вызывает кардиодепресию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление.

 С целью предотвращения реакции, связанным с повышением тонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом следует проводить премедикацию атропином или метацин.

Рекомендуется с осторожностью применять тиопентал натрия при нарушении сократительной функции миокарда.

Не рекомендуется использование тиопентала натрия в качестве единственного средства для наркоза при интубационным наркозом, поскольку присутствует риск возникновения спазма гортани и кашля. Тиопентал натрия вызывает угнетение дыхания у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, применение тиопентала натрия может спричинты острую недостаточность кровообращения.

• С особой осторожностью рекомендуется применение тиопентала натрия пациентам при: гиповолемии, сильного кровотечения, ожогах, сердечно-сосудистых заболеваниях, миастении, недостаточности коры надпочечников (даже при контроле уровня кортизона), кахексии, повышенном внутричерепном давлении, повышенном уровне мочевины крови.
• Необходимо уменьшить дозу при шоке, обезвоживании, тяжелой анемии, гиперкалиемии, токсемии, тиреотоксикозе, микседеме и диабете.
• Использование при печеночной и почечной недостаточности.
• Тиопентал натрия метаболизируется в основном в печени, поэтому необходимо уменьшить дозу для пациентов с печеночной недостаточностью.

Барбитураты следует использовать с осторожностью при тяжелой почечной недостаточности. Снижение дозы необходимо также при применении препарата у людей пожилого возраста и пациентам, у которых для премедикации использовали наркотические анальгетики.

Для пациентов, длительно принимающих такие препараты, как аспирин, пероральные антикоагулянты, ингибиторы МАО и препараты лития, необходима коррекция дозы или прекращения терапии вышеуказанными препаратами до плановой операции. Пациентам с сахарным диабетом или гипертонией необходима коррекция доз базовой терапии до проведения анестезии.

Увеличение дозы.

Увеличение дозы необходимо для пациентов, в анамнезе имеют привыкания или зависимости к алкоголю или наркотических веществ. В таких случаях рекомендуется дополнительное использование анальгетиков.

1. Экстравазация.
2. Проявление экстравазации рекомендуется купировать с помощью холода или местной инъекции гидрокортизона. 
3. Случайное внутриартериальное введение.

В случае случайного внутриартериального введения тиопентала натрия игла должна оставаться на месте для ввода спазмолитических препаратов, таких как папаверин или прилокаина гидрохлорид. В таких случаях также рекомендуется применять антикоагулянтную терапию с целью снижения риска возникновения тромбоза.

• Применение неврологическим больным с повышенным внутричерепным давлением.
• Существуют риски возникновения рефрактерной гипокалиемии при проведении и после прекращения инфузии тиопентала натрия, данные риски должны быть учтены после завершения инфузии тиопентала натрия.
• Тиопентал натрия содержит натрий (до 59 мг во флаконах по 0,5 г и до 118 мг во флаконах по 1,0 г), данный факт необходимо учитывать пациентам, которые находятся на гипонатриевая диете.
• Применение в период беременности или кормления грудью.

Тиопентал натрия легко проникает через плацентарный барьер, а также обнаруживается в грудном молоке. Поэтому кормление грудью должно быть временно приостановлено или грудное молоко должно быть сцеженным перед применением вводного наркоза.

 Доказано, что тиопентал натрия можно применять без возникновения побочных реакций в период беременности, но при этом общая доза не должна превышать 250 мг.

 Тиопентал в период беременности можно назначать, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Послеоперационные головокружение, дезориентация и седативный эффект могут наблюдаться длительное время после применения Тиопентала, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в первые 24-36 часов после применения препарата.