Конвулекс: инструкция по применению, цена, отзывы, побочные эффекты

Ампула объемом 5 мл содержит 500 мг вальпроата натрия (соответствует 433,9 мг вальпроевой кислоты).

1 мл сиропа содержит 50 мг активного вещества. Сироп предназначен для лечения в педиатрии, поэтому имеет своеобразный фруктовый запах. Дополнительные компоненты: цикламат натрия, метилпарагидроксибензоат, персиковый либо малиновый ароматизатор, сахаринат натрия, жидкий мальтитол.

Капсула содержит 150, 300 или 500 мг действующего вещества. Дополнительные компоненты: хлористоводородная кислота, гидрогенизированный крахмал, сорбитол, карион.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде сиропа (форма для детей), капсул, капель и раствора.

Сироп и капли выпускаются во флаконах их стекла объемом 100 мл. В пачке из картона находится 1 флакон и специальное устройство для дозирования.

Блистерная упаковка содержит по 10, 20 капсул. В пачке из картона по 5, 10 блистеров.

Раствор выпускается в ампулах объемом 5 мл, упакованных в полимерную упаковку с ячейками. В пачке из картона по 5 ампул.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, содержащее вальпроат Na. Противосудорожный эффект обеспечивается 2 механизмами воздействия на нервную систему. Прямой механизм основан на повышении концентрации вальпроата в нервной системе; непрямой – на модификации нейромедиаторов, воздействии на мембрану и кумуляции метаболитов активного вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После приема вальпроата регистрируется повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты. На фоне лечения сокращается период промежуточной фазы сна, увеличивается время медленного сна.

Активный компонент способен проникать в грудное молоко, проходить сквозь как гематоплацентарный барьер, так и гематоэнцефалический. Наибольшая концентрация отмечается во внеклеточной жидкости и плазме.

В крови и цереброспинальной жидкости оседает одинаковой количество вальпроата.

Связывание с плазменными белками зависит от дозы медикамент (80-95%). Метаболизм действующего вещества осуществляется в печеночной системе. При гемодиализе из организма выводится только свободная фракция. При патологии печени замедляется время выведения препарата из-за низкого метаболизма.

Показания к применению

Медикамент назначают при всех видах генерализованных судорог:

• клонические;
• тонические;
• тонико-клонические.

Лекарственное средство применяется при фокальной форме эпилепсии (при наличии и отсутствии вторичной генерализации). При биполярных расстройствах и маниакальном синдроме также применяется вальпроевая кислота.

В педиатрической практике для предотвращения повторных фебрильных судорог назначают сироп Конвулекс (при неэффективности терапии бензодиазепинами).

Раствор применяется для краткосрочной терапии эпилепсии у лиц, которые по определенным причинам не могут принимать таблетки Конвулекс.

Противопоказания

С осторожностью вальпроевую кислоту назначают при:

• подавлении костномозгового кроветворения (анемии, лейкопения);
• патология почечной системы;
• заболеваниях поджелудочной железы в фазе компенсации;
• при тяжелых видах припадков (в педиатрии);
• терапии другими противоэпилептическими медикаментами;
• гипопротеинемии;
• поражениях мозга (органические формы);
• врожденные энзимопатии.

Побочные эффекты Конвулекса (нежелательные реакции)

• Негативные реакции регистрируются при сочетанной терапии и при концентрации вальпроевой кислоты более 100 мг/л.
• Пищеварительный тракт:
• Нервная система:
• Редко у пациентов меняется настроение, стиль поведения и психическое состояние:
• Эндокринная система:

• увеличение объема грудных желез;
• вторичная форма аменореи;
• дисменорея;
• галакторея.

Побочные эффекты со стороны органов чувств:

• нистагм;
• диплопия;
• «мушки».

Реже регистрируются изменения со стороны системы гемостаза, обмена веществ, аллергические ответы, алопеция (обратимая реакция), периферические отёки.

Инструкция на Конвулекс (Способ и дозировка)

Сироп принимают per os во время еды (допускается после приема пищи). В состав комплекта входит специальное мерное устройство, при помощи которое производится дозирование. Суточное количество вальпроевой кислоты рекомендуется разделять на 3 приёма.

Подбор доз осуществляется с учётом возраста, веса ребёнка и сопутствующих заболеваний. При лечении другими медикаментами, направленными на купирование судорог, дозирование Конвулекса осуществляется в течение 15 дней.

Оценивая результаты лечения, каждые 2-3 дня проводится коррекция дозы при монотерапии.

Дозирование осуществляется в индивидуальном порядке, титрование проводится в течение месяца при комплексной терапии; при монотерапии – 7 дней. Расчёт суточной дозы производится по схеме: 10-15 мг/кг.

Титрование осуществляется с учётом плазменных концентрации активного компонента в крови, переносимости, эффективности контроля над эпиприступами.

Инструкция по применению Конвулекса в виде раствора: медикамент вводят внутривенно вместе со специальным растворителем либо в виде болюсных инфузий. В качестве растворителя может выступать раствор Рингера. Суточная доза рассчитывается по схеме – 20-30 мг/кг.

Капли назначают 2-3 раза в день во время еды. Начальная суточная доза – 10/15 мг/кг. Далее каждые 4 дня дозу увеличивают на 200 мг.

Передозировка

Симптоматика проявляется в зависимости от дозы. В лёгких случаях отмечается сонливость, тошнота, головокружения, седатация.

При выраженной интоксикации угнетается дыхание, развивается гипорефлексия, метаболилический ацидоз, миоз, гиптонус. Редко развивается отёк мозга и повышение внутричерепного давления.

Назначают энтеросорбенты, проводят посиндромную терапию.

Взаимодействие

Не рекомендуется назначать медикаменты, индуцирующие судороги либо снижающие судорожный порог. Недопустимо назначение нейролептиков, фенотиазинаминов.

Карбапенемы, Азтреонам и зверобой снижают эффективность медикамента, повышая риск развития судорог. Фенобарбитал и Карбамазепин снижают уровень вальпроевой кислоты. Конвулекс замедляет выведение Фелбамата.

Следует предупредить врача о приёме всех медикаментов перед подбором дозы вальпроевой кислоты.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Солнечное излучение разрушает структуру раствора и сиропа. Температурный диапазон: 15-25 градусов.

Срок годности

Капсулы, раствор и сироп можно хранить 5 лет. Готовый раствор теряет свою эффективность через сутки.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:ВальпаринГаммалонДепакин Энтерик 300Депакин ХроноДепакин ХроносфераДепакин

• Депакин;
• Вальпарин;
• Кеппра;
• Энкорат;
• Конвульсофин.

Детям

Пролонгированные таблетированные формы противопоказаны детям до 3-х лет. В педиатрической практике применяется сироп.

При беременности (и лактации)

Противосудорожная терапия вальпроевой кислотой предполагает максимальное предохранение от беременности. Экспериментальные исследования на животных выявили выраженное тератогенное влияние активного вещества.

В 2% случаях регистрировались дефекты развития нервной системы у детей, которые были рождены женщинами, принимавшими Конвулекс в I триместре. Таким пациенткам целесообразно назначение фолиевой кислоты.

При высокой вероятности развития судорог дозы вальпроевой кислоты назначают минимальные, и отменяют другие противосудорожные медикаменты. Обязателен контроль показателя вальпроевой кислоты в крови.

Отзывы о Конвулексе (мнение пациентов и врачей)

Медикамент активно применяется в неврологической практике для предупреждения эпиприпадков. Тематические порталы содержат самые разные отзывы пациентов.

Большинство из них описывают всю отрицательную симптоматику, которая может сопровождать курс противосудорожной терапии.

В педиатрический практике неврологи назначают самую доступную форму медикамента – сироп для детей Конвулекс. Отзывы родителей подтверждают высокую эффективность лекарственного средства в лечении эпилепсии, ведь количество и выраженность приступов значительно снижаются, несмотря на негативное влияние вальпроевой кислоты на умственные способности детей.

Цена Конвулекса, где купить

Стоимость противоэпилептического средства зависит от лекарственной формы, региона продаж и аптечной сети. Цена Конвулекса в таблетированном виде – 500 рублей (500 мг, 50 шт), в виде раствора – 1400 рублей.

Конвулекс

Конвулекс – синтетический препарат, применяемый для лечения эпилепсии различной этиологии и поведенческих расстройств, обусловленных заболеванием.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Конвулекса – вальпроевая кислота, оказывает противоэпилептическое, седативное и центральное миорелаксирующее действие.

Конвулекс по инструкции снижает судорожную готовность и возбудимость моторных зон головного мозга, улучшает психическое состояние и настроение, а также обладает антиаритмической активностью.

Форма выпуска

Конвулекс выпускают в нескольких лекарственных формах:

• Мягкие розовые, покрытые кишечнорастворимой оболочкой капсулы, по 150, 300 и 500 мг с маркировкой на них содержащейся дозы;
• Покрытые пленочной оболочкой овальные таблетки пролонгированного действия, по 300 и 500 мг. По 50 и 100 штук во флаконах;
• Капли для приема внутрь, содержащие в 1 мл 300 мг действующего вещества. Во флаконах-капельницах по 100 мл;
• Раствор для внутривенного введения, содержащий в 1 мл 100 мл действующего вещества. В ампулах по 5 мл;
• Сироп для детей, содержащий в 1 мл 50 мг действующего вещества. Во флаконах с мерным шприцом по 100 мл.

Показания к применению Конвулекса

Согласно инструкции Конвулекс показан к применению при:

• Эпилепсии различной этиологии – криптогенной, идиопатической и симптоматической;
• Генерализованных эпилептических припадках у детей и взрослых – атонических, клонических, тонико-клонических, тонических, миоклонических;
• Детском тике;
• Поведенческих расстройствах, обусловленных эпилепсией;
• Парциальных эпилептических припадках;
• Специфических синдромах Леннокса-Гасто и Веста;
• Фебрильных судорогах у детей.

Кроме того, Конвулекс по отзывам эффективен при лечении и профилактике биполярных аффективных расстройств.

Противопоказания

Конвулекс по инструкции противопоказано применять при:

• Печеночной недостаточности;
• Нарушениях функции поджелудочной железы;
• Остром и хроническом гепатите;
• Выраженной тромбоцитопении;
• Геморрагическом диатезе;
• Лактации;
• Порфирии;
• Нарушениях обмена мочевины;
• Гиперчувствительности к вальпроевой кислоте и ее солям или каким-либо другим компонентам Конвулекса.

Начинать лечение Конвулексом в первом триместре беременности не рекомендуется. В случае применения препарата при беременности лечение прерывать не следует, чтобы избежать риска учащения припадков. Не рекомендуется принимать Конвулекс одновременно с мефлохином, ламотриджином, зверобоем продырявленным, а также в возрасте до трех лет.

Конвулекс по инструкции назначают с осторожностью при:

• Угнетении костномозгового кроветворения – тромбоцитопении, лейкопении, анемии;
• Врожденных ферментопатиях;
• Почечной недостаточности;
• Гипопротеинемии;
• Органических заболеваниях головного мозга;
• Беременности, особенно в первом триместре;
• Умственной отсталости у детей.

Способ применения Конвулекса

По инструкции Конвулекс в капсулах, таблетках или в виде капель для приема внутрь принимают до трех раз в день во время или сразу после еды.

Начальная суточная доза для взрослых составляет 600 мг. Дозу рекомендуется постепенно повышать до исчезновения припадков каждые 3 дня на 200-250 мг.

Рекомендованная суточная доза при монотерапии – 1-2 г, максимальная – 2,5 г.

При комбинированной терапии доза обычно составляет 10-30 мг на 1 кг массы в день, которую впоследствии повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Раствор для инъекций Конвулекс вводят медленно внутривенно или инфузионно. При внутривенном введении рекомендуемая суточная доза составляет 5-10 мг на 1 кг массы тела. При переходе с перорального приема на внутривенное введение дозу изменять не следует, а первое внутривенное введение рекомендуется не позднее, чем через 12 часов после последнего приема внутрь.

Конвулекс для детей рекомендуется принимать в виде сиропа. Начальная доза для детей с массой тела свыше 25 кг составляет 300 мг в день. Постепенно дозу увеличивают до оптимальной, которая обеспечивает исчезновение припадков.

При резком прекращении приема Конвулекса эпилептические припадки могут участиться.

С особой осторожностью следует принимать Конвулекс одновременно с карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, клоназепамом, этосуксимидом, топираматом, фелбаматом, циметидином, эритромицином, зидовудином, а также с нейролептиками, ингибиторами МАО, антидепрессантами и бензодиазепинами.

Побочные действия Конвулекса

По отзывам Конвулекс в большинстве случаев переносится хорошо. Нежелательные побочные эффекты возникают чаще всего при комбинированной терапии и проявляются как:

• Тошнота, гастралгия, рвота, снижение или повышение аппетита, гепатит, диарея, запор и панкреатит, который может развиться до тяжелых поражений с летальным исходом. Одновременный прием обволакивающих средств и спазмолитиков снижает риск развития диспепсических расстройств;
• Выпадение волос, периферические отеки;
• Анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
• Увеличение молочных желез, дисменорея, галакторея, вторичная аменорея;
• Энурез, тремор, нарушение сознания, нистагм, диплопия, сонливость, атаксия, головокружение, дизартрия, головная боль, ступор, энцефалопатия, кома;
• Уменьшение или увеличение массы тела;
• Ангионевротический отек, фотосенсибилизация, кожная сыпь, крапивница.

В некоторых случаях при приеме Конвулекса по отзывам могут наблюдаться изменения настроения, поведения или психического состояния, которые выражаются как:

• Депрессия;
• Галлюцинации;
• Психозы;
• Двигательное беспокойство, агрессивность или раздражительность;
• Чувство усталости;
• Гиперактивное состояние;
• Необычное возбуждение.

В случае развития острых серьезных побочных эффектов при приеме Конвулекса необходимо обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения терапии.

При передозировке Конвулексом по инструкции обычно развиваются тошнота, нарушение функции дыхания, рвота, мышечная гипотония, головокружение, миоз, диарея, гипорефлексия, кома.

Условия хранения

Конвулекс отпускается исключительно по рецепту врача. Срок хранения препарата в любых лекарственных формах – 5 лет.

КОНВУЛЕКС

Лекарства, Противоэпилептические препаратыПротивосудорожный препарат- вальпроат натрия (valproic acid)

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с линией разлома и гравировкой «СС3» с одной стороны, с запахом ванилина; на изломе — белого или почти белого цвета.

1 таб.
вальпроат натрия	300 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота — 39 мг, этилцеллюлоза — 60 мг, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.1) (эудрагит RS30D) — 20.1 мг, тальк — 8.1 мг, кремния диоксид коллоидный — 6 мг, магния стеарат — 6 мг.

Состав оболочки: сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.2) (эудрагит RL30D тип A) — 2.25 мг, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.1) (эудрагит RS30D) — 2.25 мг, триэтилцитрат — 0.9 мг, кармеллоза натрия — 1.27 мг, титана диоксид — 1.06 мг, тальк — 2.02 мг, ванилин — 0.11 мг.

50 шт. — флаконы темного стекла с контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.50 шт. — флаконы полиэтиленовые с контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.100 шт. — флаконы темного стекла с контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.

100 шт. — флаконы полиэтиленовые с контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с линией разлома и гравировкой «СС5» с одной стороны, с запахом ванилина; на изломе — белого или почти белого цвета.

1 таб.
вальпроат натрия	500 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота — 65 мг, этилцеллюлоза — 100 мг, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.1) (эудрагит RS30D) — 33.5 мг, тальк — 13.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 10 мг, магния стеарат — 10 мг.

Состав оболочки: сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.2) (эудрагит RL30D тип A) — 3.2 мг, сополимер метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата (1:2:0.1) (эудрагит RS30D) — 3.2 мг, триэтилцитрат — 1.28 мг, кармеллоза натрия — 1.8 мг, титана диоксид — 1.5 мг, тальк — 2.87 мг, ванилин — 0.15 мг.

50 шт. — флаконы темного стекла с контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.50 шт. — флаконы полиэтиленовые с контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.100 шт. — флаконы темного стекла с контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.

100 шт. — флаконы полиэтиленовые с контролем первого вскрытия (1) — пачки картонные.

Противоэпилептический препарат. Оказывает центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы. GABA снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга.

Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА (активации GABA-эргической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Всасывание

Вальпроевая кислота практически полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме крови достигается через 4 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-150 мг/л.

• Пролонгированная форма характеризуется медленной абсорбцией, более низкой (на 25%), но более стабильной концентрацией в плазме между 4 и 14 ч.
• Распределение
• Css достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз.
• При концентрации в плазме крови до 50 мг/л связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы составляет 90-95%, при концентрации 50-100 мг/л — 80-85%.

Проникает через ГЭБ. Значения концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери.

1. Метаболизм
2. Вальпроевая кислота подвергается глюкуронированию и окислению в печени.
3. Выведение

Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками, небольшие количества — с калом и выдыхаемым воздухом. T1/2 вальпроевой кислоты при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.

• Фармакокинетика в особых клинических случаях
• При уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание вальпроевой кислоты с белками плазмы уменьшается.
• При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.
• У пациентов с нарушениями функции печени, пациентов пожилого возраста и детей в возрасте до 18 мес возможно значительное увеличение T1/2.

1. — эпилепсия различной этиологии (идиопатическая, криптогенная и симптоматическая);
2. — генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические);
3. — парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей (с вторичной генерализацией или без нее);
4. — специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);
5. — поведенческие расстройства, обусловленные эпилепсией;
6. — фебрильные судороги у детей;
7. — детский тик;
8. — лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств, устойчивых к лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами.

• — печеночная недостаточность;
• — острый и хронический гепатит;
• — нарушения функции поджелудочной железы;
• — порфирия;
• — геморрагический диатез;
• — выраженная тромбоцитопения;

— нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе);

1. — период лактации;
2. — дети с массой тела менее 20 кг;
3. — детский возраст до 3 лет;
4. — повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата.
5. С осторожностью следует назначать препарат следующим категориям пациентов:
6. — с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы;
7. — при угнетении костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
8. — при почечной недостаточности;
9. — при врожденных ферментопатиях;
10. — при органических заболеваниях головного мозга;
11. — при гипопротеинемии;
12. — при беременности (особенно I триместр);
13. — детям с умственной отсталостью.

• Препарат принимают внутрь, не разжевывая, 1-2 раза/сут, во время или сразу после еды, с небольшим количеством воды.
• Взрослым назначают в начальной дозе 600 мг/сут с постепенным увеличением дозы на 150-250 мг каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).
• Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 мг/кг/сут, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Рекомендованная суточная доза — около 1000-2000 мг, т.е. 20-25 мг/кг. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной дозы — 2500 мг/сут (30 мг/кг/сут).

1. Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации препарата в плазме крови).
2. При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.
3. Детям с массой тела более 25 кг препарат назначают в начальной дозе 300 мг/сут (5-15 мг/кг/сут) с постепенным повышением на 5-10 мг/кг в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, как правило, составляет 1000-1500 мг/сут (20-30 мг/кг/сут).
4. Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации препарата в плазме крови).

Для детей с массой тела 20-25 кг при монотерапии средняя доза составляет 15-45 мг/кг/сут, максимальная — 50 мг/кг/сут. При комбинированной терапии — 30-100 мг/кг/сут. Следует учитывать, что детям с массой тела менее 20 кг не рекомендуется использовать препарат в форме таблеток пролонгированного действия, им следует назначать другие формы препарата.

Хотя фармакокинетика вальпроевой кислоты в пожилом возрасте может иметь свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту.

Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается.

Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.

Пациентам с почечной недостаточностью может оказаться необходимым снизить дозу препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.

В целом, Конвулекс хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты возможны в основном при концентрации препарата в плазме выше 100 мг/л или при комбинированной терапии.

• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, снижение или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко — запор, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 неделе).
• Со стороны нервной системы: тремор, изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.
• Со стороны органа зрения: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами.
• Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена и агрегации тромбоцитов, приводящее к развитию гипокоагуляции (сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью).
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
• Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое).
• Со стороны половых органов и молочной железы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
• Прочие: уменьшение или увеличение массы тела, периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата).

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч) с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций организма.

Вальпроевая кислота усиливает эффекты, в т.ч. и побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

1. При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение концентрации последних в плазме крови.
2. Увеличивает T1/2 ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч — у детей).
3. Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.
4. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические средства (нейролептики) и другие лекарственные средства, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность препарата.
5. При одновременном приеме препарата Конвулекс с этанолом и другими лекарственными средствами, угнетающими работу ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, антипсихотические лекарственные средства) возможно усиление угнетения ЦНС.

При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов.

• При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма).
• Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).
• Миелотоксические лекарственные средства — повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
• Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
• Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают вероятность развития поражений печени.
• Вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения метаболизма.
• Меропенем снижает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.
• При одновременном применении с топираматом повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.

Во время лечения целесообразен контроль активности печеночных трансаминаз, концентрации билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 месяца, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами).

Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели, после чего возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

Не допускается прием напитков, содержащих этанол.

1. При возникновении на фоне лечения симптомокомплекса «острый живот» до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить активность амилазы в крови для исключения острого панкреатита.
2. Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетоновых тел), показателей функции щитовидной железы.
3. При развитии любых острых серьезных побочных эффектов пациенту необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.
4. Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.
5. Резкое прекращение приема препарата Конвулекс может привести к учащению эпилептических припадков.
6. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
7. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью следует назначать препарат при беременности (особенно в I триместре).

Противопоказано применение препарата в период лактации.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет и у детей с массой тела менее 20 кг.

С осторожностью следует назначать препарат детям с умственной отсталостью.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Противопоказан при печеночной недостаточности, остром и хроническом гепатите.

У пациентов пожилого возраста следует более тщательно подбирать дозы препарата с возможным применением меньших доз.

Препарат отпускается по рецепту.

RUS-NEU-VAS-CNV-06-2018-1192

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте в плотно закрытой упаковке при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

конвулекс

• Противопоказанные сочетания
• Мефлохин: риск эпилептических припадков вследствие усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме и, с другой стороны, конвульсантного эффекта мефлохина.
• Зверобой продырявленный: риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
• Нерекомендуемые сочетания

Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Вальпроевая кислота ингибирует микросомальные ферменты печени, обеспечивающие метаболизм ламотриджина, что замедляет его T1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей и повышает концентрацию в плазме крови.

Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.

Сочетания, требующие особых предосторожностей

Карбамазепин: вальпроевая кислота повышает концентрацию активного метаболита карбамазепина в плазме до признаков передозировки. Кроме того, карбамазепин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Эти обстоятельства требуют внимания врача и определения концентраций препаратов в плазме и возможного пересмотра их доз.

Фенобарбитал, примидон: вальпроевая кислота повышает концентрацию фенобарбитала или примидона в плазме до признаков передозировки, чаще у детей.

В свою очередь, фенобарбитал или примидон усиливают печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию.

Рекомендуется клиническое наблюдение в течение первых 2 недель комбинированного лечения с немедленным уменьшении дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седативного действия, определение уровня антиконвульсантов в крови.

Фенитоин: возможны изменения концентрации фенитоина в плазме, фенитоин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня антиконвульсантов в крови, изменение дозировок при необходимости.

Клоназепам: добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

Этосуксимид: вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения его метаболизма. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня антиконвульсантов в крови, изменение дозировок при необходимости.

Топирамат: повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.

Фелбамат: повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%, с опасностью передозировки. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня вальпроевой кислоты в крови, изменение дозировки вальпроевой кислоты при сочетании с фелбаматом и после его отмены.

Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины: нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, снижающие порог судорожной готовности, уменьшают эффективность препарата. В свою очередь, вальпроевая кислота потенцирует действие данных психотропных препаратов, а также бензодиазепинов.

1. Циметидин, эритромицин: подавляют печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и повышают ее концентрацию в плазме.
2. Зидовудин: вальпроевая кислота увеличивает концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению его токсичности.
3. Карбапенемы, монобактамы: меропенем, панипенем, а также азтреонам и имипенем снижают концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.
4. Сочетания, которые следует принимать во внимание

Ацетилсалициловая кислота: усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Вальпроевая кислота усиливает эффект ацетилсалициловой кислоты.

• Непрямые антикоагулянты: вальпроевая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, необходим тщательный контроль протромбинового индекса при совместном назначении с витамин К-зависимыми антикоагулянтами.
• Нимодипин: усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие повышения его концентрации в плазме из-за подавления его метаболизма вальпроевой кислотой.
• Миелотоксичные лекарственные средства: повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.
• Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства: увеличивают вероятность развития поражений печени.
• Прочие сочетания
• Пероральные контрацептивы: вальпроевая кислота не вызывает индукции микросомальных ферментов печени и не снижает эффективности гормональных пероральных противозачаточных средств.

Конвулекс – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Конвулекс® — противоэпилептическое средство, оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно ингибированием фермента ГАМК-трансферазы и повышением содержания ГАМК в ЦНС.

ГАМК препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС.

Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМКА, а также влиянию на вольтажзависимые натриевые каналы.

— эпилептический статус;

— лечение эпилептических припадков (генерализованных — абсансы, миоклонические припадки, тонико-клонические, атонические, смешанные; парциальных — простые, комплексные, вторично генерализованные припадки; специфических синдромов (Веста, Леннокса-Гасто).

раствор для внутривенного введения 100 мг/мл; ампула 5 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1; раствор для внутривенного введения 100 мг/мл; ампула 5 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1; Состав Раствор для внутривенного введения 5 мл кислота вальпроевая 433,9 мг (соответствует 500,0 мг натрия вальпроата) вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 117 мг, динатрия гидрофосфата додекагидрат — 71,8 мг, вода для инъекций — до 5 мл

в ампулах по 5 мл; в упаковке контурной пластиковой 5 ампул; в пачке картонной 1 упаковка.

Конвулекс® — противоэпилептическое средство, оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно ингибированием фермента ГАМК-трансферазы и повышением содержания ГАМК в ЦНС.

ГАМК препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС.

Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМКА, а также влиянию на вольтажзависимые натриевые каналы.

Равновесная концентрация при в/в введении достигается в течение нескольких минут и может поддерживаться с помощью медленного инфузионного введения. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 50–150 мг/л.

Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90–95% — при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80–85% — при концентрации 50–100 мг/л; при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено.

Концентрация в грудном молоке составляет 1–10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1–3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом.

T1/2 препарата составляет у здоровых испытуемых и при монотерапии от 8 до 20 ч; при сочетании с другими ЛС, T1/2 может составлять 6–8 ч вследствие индукции метаболических ферментов; у больных с нарушением функции печени и пожилых больных — может быть значительно более длительным.

Применение при беременности. Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты. Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в первом триместре беременности, составляет 1–2%. Целесообразно в связи с этим применение препаратов фолиевой кислоты. В первом триместре беременности не следует начинать лечения Конвулексом®. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и, по возможности, регулярно контролируя уровень препарата в плазме.

При лактации Конвулекс® противопоказан. В то же время грудное вскармливание возможно, т.к. концентрация в молоке не превышает 1–10% от уровня препарата в плазме крови матери.

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы препарата. Дозу устанавливают мониторируя клиническое состояние пациента, т.к. значения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови могут оказаться недостаточно информативными.

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. С особой осторожностью следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на заболевания печени.

— повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте; — выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы; — порфирия; — геморрагический диатез; — выраженная тромбоцитопения. С осторожностью: — у детей при лечении несколькими противоэпилептическими препаратами; — у детей и подростков с множественными сопутствующими заболеваниями и при тяжелых формах припадков; — при нарушениях функции почек; — у больных с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы; — при угнетении костно-мозгового кроветворения: лейкопении, анемии, тромбоцитопении; — при врожденных энзимопатиях; — при органических поражениях мозга;

— при гипопротеинемии.

В целом, Конвулекс® хорошо переносится больными. Побочные эффекты возможны, в основном, при уровне препарата в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит; редко — запоры, панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 мес лечения, чаще — на 2–12 нед). Со стороны ЦНС: тремор; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома. Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения; тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью. Со стороны обмена веществ: снижение или увеличение массы тела. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое). Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.

Прочие: периферические отеки, алопеция (как правило, рост волос восстанавливается после отмены препарата).

В/в. Рекомендованная суточная доза при в/в медленном введении составляет 5–10 мг/кг; при в/в инфузионном введении — 0,5–1 мг/кг/ч. При переходе с приема внутрь на в/в введение дозы не изменяются, первое в/в введение рекомендуется через 12 ч после последнего приема внутрь. Введение раствора для инъекций следует заменять приемом препарата внутрь, как только состояние больного это позволит. Первый прием внутрь рекомендуется также через 12 ч после последней инъекции. При необходимости быстрого достижения и поддержания высокой концентрации в плазме рекомендуется следующий подход: в/в введение 15 мг/кг за 5 мин, через 30 мин начать инфузию со скоростью 1 мг/кг/ч при постоянном мониторировании концентрации до достижения уровня в плазме около 75 мкг/мл. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 2500 мг. Средние суточные дозы составляют 20 мг/кг у взрослых и пожилых больных, 25 мг/кг — у подростков, 30 мг/кг — у детей.

В качестве инфузионного раствора для Конвулекса® может использоваться изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера. Приготовленный раствор для инфузии может быть использован в течение 24 ч, неиспользованный объем раствора уничтожается. Если в/в применяются и другие препараты, Конвулекс® должен вводиться по отдельной системе вливания.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Фармакодинамическое взаимодействие. При одновременном применении вальпроевой кислоты с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и нейролептики), возможно усиление депрессии ЦНС. Этанол и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность развития поражений печени. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, нейролептики и другие препараты, снижающие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты. Конвулекс® усиливает эффекты, в т.ч. побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса. Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме крови. Увеличивает T1/2 ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего его T1/2 удлиняется до 70 ч — у взрослых и до 45–55 ч — у детей). Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется. При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс® усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов. При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма). Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35–50% (необходима коррекция дозы).

Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Во время лечения целесообразен контроль активности печеночных трансаминаз, уровня билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 мес, особенно при комбинации с другими противоэпилептическими средствами). Пациентам, которые получают другие противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чего возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед. Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Не допускается прием напитков, содержащих этанол. Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. При возникновении на фоне лечения симптоматики «острого» живота, до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита. Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы. При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения. Для снижения риска развития диспептических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Резкое прекращение приема Конвулекса® может привести к учащению эпилептических припадков.

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

36 мес.