Амиодарон: инструкция по применению, цена, аналоги, показания к применению, отзывы

Последняя актуализация описания производителем 12.09.2014

Рекомендуются более актуальные описания:

Амиодарон* (Amiodarone*) C01BD01 Амиодарон

• Антиаритмические средства

Таблетки делимые	1 табл.
амиодарона гидрохлорид	200 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; магния стеарат; повидон K90F; кремния диоксид коллоидный безводный

Раствор для внутривенного введения	3 мл
амиодарона гидрохлорид	150 мг
вспомогательные вещества (на ампулу): бензиловый спирт — 60 мг; полисорбат 80 — 300 мг; вода для инъекций — до 3 мл

Таблетки: круглые, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, с линией разлома с одной стороны и с фаской с двух сторон. Имеется гравировка: символ в виде сердца над линией разлома и 200 под линией разлома и скос от краев к линии разлома.

Раствор: прозрачный раствор светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие — антиаритмическое.

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к.

помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.

• Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.
• Антиаритмические свойства:
• — увеличение продолжительности 3-й фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмика III класса по классификации Вогана-Вильямса);
• — уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;
• — неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;
• — замедление синоатриальной, предсердной и AV проводимости, более выраженное при тахикардии;
• — отсутствие изменений проводимости желудочков;
• — увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода AV узла;
• — замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.
• Другие эффекты:
• — отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь и парентеральном введении;
• — снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и ЧСС, а также сократимости миокарда за счет бета-адреноблокирующего действия;
• — увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;
• — поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;
• — влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
• — восстановление сердечной деятельности при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.

Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 мес. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10–30 дней после его отмены.

Биодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30 до 80% (среднее значение — около 50%). После однократного приема амиодарона Cmax в плазме крови достигается через 3–7 ч.

Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до 2 нед).

Связывание с белками плазмы крови составляет 95% (62% — с альбумином, 33,5% — с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице.

Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3А4 и СYP2C8. Его главный метаболит — дезэтиламиодарон — фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения.

Амиодарон и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 и CYP2C8.

Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как P-гликопротеин (P-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp.

Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя от одного до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного. Основным путем выведения амиодарона является кишечник.

Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа.

Амиодарон обладает длительным T1/2 с большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например ее увеличении или уменьшении, следует помнить, что необходим по крайней мере 1 мес для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона).

Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный T1/2 (первая фаза) — 4–21 ч, T1/2 во 2-й фазе — 25–110 дней (20–100 дней). После продолжительного перорального приема средний T1/2 — 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев.

Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится с каловыми массами после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60–80% от концентраций амиодарона.

Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение «нагрузочных» доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня насыщения тканей, при котором проявляется его терапевтическое действие.

Фармакокинетика при почечной недостаточности: в связи с незначительностью выведения препарата почками у пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона.

При в/в введении Кордарона® его активность достигает максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 ч после введения. После введения амиодарона его концентрация в крови быстро снижается в связи с поступлением препарата в ткани.

В отсутствие повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его внутривенного введения или при назначении препарата внутрь амиодарон накапливается в тканях.

Амиодарон имеет большой объем распределения и может накапливаться почти во всех тканях, особенно в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице

Амиодарон и его метаболиты не подвергаются диализу.

В основном выводится с желчью и калом через кишечник. Выведение амиодарона очень медленное. Амиодарон и его метаболиты определяются в плазме крови на протяжении 9 мес после прекращения лечения.

1. Таблетки
2. Профилактика рецидивов:
3. угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле);
4. наджелудочковых пароксизмальных тахикардий: документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;
5. мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
6. профилактика внезапной аритмической смерти у больных группы высокого риска: после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (менее 40%).
7. лечение нарушений ритма у пациентов с ИБС и/или нарушениями функции левого желудочка.
8. Инъекционная форма Кордарона®
9. купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии; наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта; купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий;
10. кардиореанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции.
11. Общие для обеих лекарственных форм
12. повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата;
13. синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла).
14. AV-блокада II–III степени, двух- и трехпучковые блокады при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
15. гипокалиемия, гипомагниемия;
16. сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую «пируэтную» тахикардию (см. «Взаимодействие»):
17. — антиаритмические средства: IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид прокаинамид); антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;
18. — другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.
19. врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.
20. дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).
21. беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
22. период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
23. возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
24. Для таблеток дополнительно: интерстициальная болезнь легких.
25. Для инъекционной формы дополнительно:
26. нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трехпучковые блокады) в отсутствии постоянного искусственного водителя ритма (кардиостимулятора) — в этих случаях амиодарон в/в может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора);
27. выраженная артериальная гипотензия, коллапс, кардиогенный шок;
28. в/в струйное введение противопоказано в случае артериальной гипотонии, тяжелой дыхательной недостаточности, кардиомиопатии или сердечной недостаточности (возможно утяжеление этих состояний).
29. Все перечисленные выше противопоказания не относятся к использованию Кордарона® при проведении кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к кардиоверсии.
30. С осторожностью применять при артериальной гипотензии, декомпенсированной или тяжелой хронической (III–IV ФК по классификации NYНA) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при AV-блокаде I степени.
31. Беременность
32. Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности.

Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности, то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба.

• Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риск (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).
• Период лактации
• Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью (поэтому в этот период препарат следует отменить или прекратить грудное вскармливание).
• Частота побочных эффектов была определена следующим образом: очень часто — ≥10%), часто — ≥1%,

Амиодарон — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 200 мг, уколы в ампулах для инъекций 5%) лекарственного препарата для лечения аритмий и экстрасистолий у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амиодарон. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амиодарона в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амиодарона при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения аритмий и экстрасистолий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Амиодарон — антиаритмическое средство класса 3, обладает антиангинальным действием.

Полагают, что механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блокадой калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов). Блокируя инактивированные «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств 1 класса.

Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков 4 класса).

Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на альфа- и бета-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады).

Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена).

Снижает ОПСС и системное АД (при внутривенном введении).

Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.

Содержит йод. Влияет на метаболизм гормонов щитовидной железы, ингибирует превращение T3 в T4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит T3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).

• При приеме внутрь начало действия — от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия также вариабельна — от нескольких недель до нескольких месяцев.
• После внутривенного введения максимальный эффект достигается через 1-30 минут и продолжается 1-3 ч.
• Состав
• Амиодарона гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 20-55%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита десэтиламиодарона, а также, по-видимому, путем дейодирования.

При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени. Выводится главным образом с желчью через кишечник, может наблюдаться небольшая энтерогепатическая рециркуляция. В очень небольших количествах амиодарон и десэтиламиодарон выводится с мочой.

Амиодарон и его метаболиты не выводятся при диализе.

Показания

• угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия);
• профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии);
• суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии, особенно связанные с синдромом WPW), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий;
• предсердная и желудочковая экстрасистолия;
• аритмии на фоне коронарной недостаточности или хронической сердечной недостаточности;
• парасистолия;
• желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса;
• стенокардия.

1. Формы выпуска
2. Таблетки 200 мг.
3. Раствор для внутривенного введения 5% (уколы в ампулах для инъекций).
4. Инструкция по применению и дозировка

При приеме внутрь для взрослых начальная разовая доза составляет 200 мг. Для детей доза составляет 2.5-10 мг в сутки. Схему и длительность лечения устанавливают индивидуально.

Для внутривенного введения (струйно или капельно (в виде капельницы)) разовая доза составляет 5 мг/кг, суточная доза — до 1.2 г (15 мг/кг).

Побочное действие

• синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам);
• AV блокада;
• прогрессирование ХСН;
• желудочковая аритмия типа «пируэт»;
• усиление существующей аритмии или ее возникновение;
• снижение АД;
• развитие гипо- или гипертиреоидизма;
• кашель;
• одышка;
• интерстициальная пневмония или альвеолит;
• фиброз легких;
• плеврит;
• бронхоспазм;
• апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью);
• тошнота, рвота;
• снижение аппетита;
• притупление или потеря вкусовых ощущений;
• ощущение тяжести в эпигастрии;
• боль в животе;
• запоры, диарея;
• метеоризм;
• токсический гепатит;
• холестаз;
• желтуха;
• цирроз печени;
• головная боль;
• слабость;
• головокружение;
• депрессия;
• ощущение усталости;
• парестезии;
• слуховые галлюцинации;
• периферическая нейропатия;
• тремор;
• нарушение памяти, сна;
• неврит зрительного нерва;
• внутричерепная гипертензия;
• увеит;
• отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок — жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете);
• микроотслойка сетчатки;
• тромбоцитопения;
• гемолитическая и апластическая анемия;
• кожная сыпь;
• эксфолиативный дерматит;
• фоточувствительность;
• алопеция;
• серо-голубое окрашивание кожных покровов;
• тромбофлебит;
• эпидидимит;
• миопатия;
• снижение потенции;
• васкулит;
• повышенное потоотделение.

Противопоказания

• синусовая брадикардия;
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• синоатриальная блокада;
• AV блокада 2-3 степени (без использования кардиостимулятора);
• кардиогенный шок;
• гипокалиемия;
• коллапс;
• артериальная гипотензия;
• гипотиреоз;
• тиреотоксикоз;
• интерстициальные болезни легких;
• прием ингибиторов МАО;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду.

• Применение при беременности и кормлении грудью
• Противопоказано применение при беременности и в период лактации.
• Амиодарон и десметиламиодарон проникают через плацентарный барьер, их концентрации в крови плода, составляют соответственно 10% и 25% от концентрации в крови матери.
• Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком.
• Применение у детей
• C осторожностью применять в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
• Применение у пожилых пациентов
• C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии).
• Особые указания
• Не следует применять у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью.
• Перед началом применения амиодарона следует провести рентгенологическое исследование легких и функции щитовидной железы, при необходимости, провести коррекцию электролитных нарушений.
• При длительном лечении необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации окулиста и рентгенологическое исследование легких.
• Парентерально можно применять только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.
• Пациенты, получающие амиодарон, должны избегать прямого воздействия солнечного света.
• При отмене амиодарона возможны рецидивы нарушений сердечного ритма.
• Может оказывать влияние на результаты теста накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.
• Не следует применять амиодарон одновременно с хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, кумарином, доксепином.
• Лекарственное взаимодействие
• Лекарственное взаимодействие амиодарона с другими препаратами возможно даже через несколько месяцев после окончания его применения за счет длительного периода полувыведения.

При одновременном применении амиодарона и антиаритмических средств класса 1 А (в т.ч. дизопирамида) увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт».

При одновременном применении амиодарона со слабительными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию, повышается риск развития желудочковой аритмии.

Средства, вызывающие гипокалиемию, включая диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одновременном применении с амиодароном вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).

1. При одновременном применении средств для общей анестезии, оксигенотерапии возникает риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости, уменьшения ударного объема сердца, что, по-видимому, обусловлено аддитивным кардиодепрессивным и вазодилатирующим эффектами.
2. При одновременном применении трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол, терфенадин вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии, особенно типа «пируэт».
3. При одновременном применении варфарина, фенпрокумона, аценокумарола усиливается антикоагулянтное действие и повышается риск развития кровотечений.
4. При одновременном применении винкамина, сультоприда, эритромицина (внутривенно), пентамидина (внутривенно, внутримышечно) повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
5. При одновременном применении возможно повышение концентрации декстрометорфана в плазме крови вследствие уменьшения скорости его метаболизма в печени, что обусловлено ингибированием активности изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450 под влиянием амиодарона и замедлением выведения декстрометорфана из организма.
6. При одновременном применении дигоксина значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и, вследствие этого, увеличивается риск развития дигиталисной интоксикации.
7. При одновременном применении дилтиазема, верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Описан случай повышения концентрации амиодарона в плазме крови при его одновременном применении с индинавиром. Полагают, что ритонавир, нелфинавир, саквинавир будут оказывать подобное действие.

• При одновременном применении колестирамина уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие его связывания с колестирамином и уменьшения абсорбции из ЖКТ.
• Имеются сообщения о повышении концентрации лидокаина в плазме крови при одновременном применении с амиодароном и развитии судорог, по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма лидокаина под влиянием амиодарона.
• Нежелательно совместное употребление Амиодарона с алкоголем и этанолсодержащими продуктами.
• Полагают, что возможен синергизм в отношении угнетающего действия на синусовый узел.
• При одновременном применении лития карбоната возможно развитие гипотиреоидизма.

При одновременном применении прокаинамида увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Повышение концентрации в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида и усиление побочных эффектов.

При одновременном применении пропранолола, метопролола, соталола возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении тразодона описан случай развития аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении описан случай усиления побочных эффектов клоназепама, что, по-видимому, обусловлено его кумуляцией вследствие ингибирования окислительного метаболизма в печени под влиянием амиодарона.

При одновременном применении цизаприда значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).

1. При одновременном применении повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, риск развития нефротоксичности.
2. Описан случай легочной токсичности при одновременном применении циклофосфамида в высоких дозах и амиодарона.
3. Повышается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие замедления его метаболизма под влиянием циметидина и других ингибиторов микросомальных ферментов печени.
4. Полагают, что вследствие ингибирования под влиянием амиодарона ферментов печени, при участии которых происходит метаболизм фенитоина, возможно повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его побочных эффектов.
5. Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина повышается скорость метаболизма амиодарона в печени и происходит уменьшение его концентрации в плазме крови.
6. Аналоги лекарственного препарата Амиодарон
7. Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амиодарон Белупо;
• Амиодарон Сандоз;
• Амиодарон Акри;
• Амиодарона гидрохлорид;
• Амиокордин;
• Веро Амиодарон;
• Кардиодарон;
• Кордарон;
• Опакордэн;
• Ритмиодарон;
• Седакорон.

• Листата — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 120 мг и 60 мг мини) лекарства для лечения ожирения и похудения у взрослых, детей и при беременности. Состав
• Дофамин — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (концентрат или порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий в ампулах) препарата для лечения шока и сердечной недостаточности у взрослых, детей и при беременности
• Роксера — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг и 40 мг) лекарственного препарата статина для снижения уровня холестерина и профилактики инфаркта у взрослых, детей и при беременности

Амиодарон: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Лекарственная форма: таблетки 200 мг

Действующий компонент: амиодарона гидрохлорид.

Показания

Амиодарон – лекарство, применяемое при нарушении ритма сердца. Является антиаритмическим препаратом III-го класса. Обладает также антиангинальным, альфа/бета-адреноблокирующим, коронародилатирующим и гипотензивным действием.

Назначается Амиодарон:

• для лечения тяжелых аритмий, не поддающихся терапии другими лекарствами или когда другие лекарства не могут быть назначены;
• при мерцании, трепетании предсердий;
• при тахиаритмии, связанной c WPW-синдромом;
• при тахиаритмии пароксизмального характера, включая фибрилляция желудочков, атриовентрикулярную, предсердную, желудочковую тахикардии, когда другие лекарства не могут быть назначены.

Противопоказания

Нельзя назначать Амиодарон:

• при аллергии на компоненты, на йод;
• при синдроме слабости синусового узла;
• при синусовой брадикардии;
• при синоатриальной блокаде;
• при атриовентрикулярной блoкаде II–III ст. (без применения кардиостимулятора);
• при кардиогенном шоке;
• при гипокалиемии;
• при коллапсе;
• при артериальной гипотензии;
• при гипотиреозе;
• при тиреотоксикозе;
• при интерстициальных болезнях легких;
• при двух-, трехпучковых блокадах;
• при гипомагниемии;
• при гипотиреозе/гипертиреозе;
• при врожденном/приобретеннoм удлинении интервала Q–T;
• при приеме ингибиторов моноаминоксидазы;
• при одновременном приеме лекарств, удлиняющих интервал Q–T, вызывающих пароксизмальную тахикардию;
• при беременности/лактации.

C осторожностью применяется при бронхиальной астме, хронической недостаточности сердца (III–IV ФК), AV-блокаде I ст., недостаточности печени, пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противoпоказано.

Способ применения и дозы

• Внутрь, зaпивая достаточным количеством воды, до приема пищи.
• Нагрузочная доза: в стационаре применяется начальная доза – 600–800 mg/сутки (рaзделенная на несколько приемов), максимальная – 1200 mg/сутки до достижения суммарной дозы – 10 000 mg (в течение 5–8 дней); в амбулаторных условиях начальная доза – 600–800 mg/сутки до дoстижения суммарной дозы – 10 000 mg (в течение 10–14 дней).
• Пoддерживающая доза – 100–400 mg/сутки.

Передозировка

Симптомы передозировки: брадикардия, остановка сердца, снижение давления, атриовентрикулярная блокада, пароксизмальная тахикардия «пируэт», нарушение работы почек/печени.

Лечение: назначение сорбентов, промывание желудка, применение колестирамина, при брадикaрдии – бета-адреностимуляторов; при тахикардии «пируэт» –введение в вену солей магния, кардиостимуляция.

Побочные эффекты

1. Сердечно-сосудистые расстройства: остановка синусового узла, умеренная брадикардия, SA/AV блокада, проаритмогенное действие (возникновение новых, усугубление имеющихся аритмий, остановка сердца), выраженная брадикардия, прогрессирование хронической недостаточности сердца.

2. Пищеварительные расстройства: притупление/потеря вкусовых ощущений, тошнота, снижение аппетита, тяжесть в желудке, псевдоалкогольный гепатит, токсический гепатит, развитие печеночной недостаточности, цирроз.

3. Дыхательные расстройства: плеврит, интерстициальный/альвеолярный пневмонит, легочный фиброз, облитерирующий бронхиолит c пневмонией, бронхоспазм, легочное кровотечение.
4. Расстройства восприятия: неврит зрительного нерва, микроотложения в эпителии роговицы, зрительная нейропатия.

5. Расстройства обмена веществ: гипотиреоз/гипертиреоз, нарушениe секреции АДГ.
6. Изменения кожи: алопеция, фотосенсибилизация, сыпь, сероватая/голубоватая пигментация кожи, эксфолиативный дерматит.

7. Неврологические расстройства: нарушения сна, экстрапирамидные симптомы, периферическая нейропатия, головная боль, мозжечковая атаксия, миопатия, псевдоопухоль мозга.
8. Прочие: импотенция, васкулит, эпидидимит, тромбоцитопения, апластическая, гемолитическая анемия.

Условия и сроки хранения

При 15–25°C. Cрок годности – три года.

Кордарон : инструкция по применению

Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки лекарства!

Информации в отношении острой передозировки амиодароном мало. Описаны несколько случаев синусовой брадикардии, приступов желудочковой тахикардии, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт», блокады сердца и повреждения печени.

Лечение должно быть симптоматическим. Учитывая фармакокинетический профиль препарата, рекомендуется в течение достаточно длительного времени контролировать состояние пациента, в особенности важен мониторинг сердечного ритма.

Ни амиодарон, ни его метаболиты не удаляются в ходе диализа.

• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
• Обязательно информируйте Вашего лечащего врача обо всех лекарствах, которые Вы принимаете совместно с Кордароном, даже если это происходит от случая к случаю.
• Фармакодинамические взаимодействия
• Антиаритмические лекарственные средства
• Многие антиаритмические лекарственные средства вызывают нарушения автоматизма, проводимости и сократимости сердца.

Комбинированная терапия антиаритмическими лекарственными средствами различных классов может оказывать полезное терапевтическое действие, но, как правило, при этом необходимо регулярное клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ. Комбинированная терапия антиаритмическими лекарственными средствами, которые могут вызывать желудочковую «пируэтную» тахикардию (амиодарон, дизопирамид, хинидин, соталол и т. п.) противопоказана.

1. Комбинированная терапия антиаритмическими препаратами одного и того же класса, кроме исключительных случаев, не рекомендуется в связи с повышенным риском неблагоприятных реакций со стороны сердца.
2. Комбинированная терапия лекарственными средствами с отрицательными инотропными свойствами, замедляющими и/или ослабляющими атриовентрикулярную проводимость, требует осторожности и клинического наблюдения и мониторинга ЭКГ.
3. Лекарственные средства, вызывающие аритмию типа «пируэт» (torsade de pointes) или удлиняющие интервал ОТ

Это тяжёлое нарушение ритма сердца может быть вызвано рядом лекарственныхсредств, в том числе антиаритмических. Гипокалиемия (см.

Лекарственные средства, которые могут вызвать гипокалиемию) является предрасполагающим фактором, также как и брадикардия (см.

Лекарственные средства, урежающие частоту сердечных сокращений или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости) или уже существующее (врожденное или приобретенное) удлинение интервала QT.

Лекарственные средства, вызывающие желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsadedepointes)

• К таким лекарственным средствам относятся антиаритмические препараты класса Iа, III, некоторые нейролептики.
• Что касается доласетрона, эритромицина, спирамицина и Винка мина, то только формы, вводимые внутривенно, участвуют в этом взаимодействии.
• Совместное применение нескольких лекарственных средств, способных вызывать тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointes), в целом противопоказано.

Тем не менее, некоторые из этих лекарственных средств, вследствие их необходимости, являются исключением, будучи противопоказанными лишь с вызывающими «пируэтную» тахикардию лекарственными средствами. К ним относятся метадон, антипаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) и нейролептики.

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Совместное применение амиодарона с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, должно быть основано на тщательной оценке возможной пользы и риска для каждого пациента, поскольку риск развития аритмии типа «пируэт» может увеличиться (см. раздел Меры предосторожности), и у пациентов следует контролировать интервал QT.

1. Следует избегать назначения фторхинолонов пациентам, принимающим амиодарон.
2. Противопоказанные сочетания (см. раздел Противопоказания)
3. Лекарственные средства, способные вызывать тахикардию типа «пируэт» (кроме антипаразитарных средств, нейролептиков и метадона):
4. Повышенный риск развития желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт».
5. Телапревир
6. Расстройство автоматизма и сердечной проводимости с чрезмерным риском брадикардии.
7. Кобицистат
8. Риск усугубления нежелательных эффектов вследствие снижения метаболизма амиодарона.
9. Лекарственные средства, урежающие частоту сердечных сокращений или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости
10. Не рекомендовано одновременное назначение амиодарона и этих лекарственных средств:
11. Лекарственные средства, которые могут вызвать гипокалиемию
12. Не рекомендовано одновременное назначение следующих лекарственных средств:
13. Следует соблюдать осторожность при использовании следующих лекарственных средств в сочетании с амиодароном:

Антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), Антиаритмические препараты III класса (соталол, дофетилид, ибутилид), Прочие препараты, такие как мышьяк, бепридил, цизаприд, циталопрам, эсциталопрам, дифеманил, домперидон, доласетрон внутривенно, дронедарон, эритромицин внутривенно, левофлоксацин, меквитазин, мизоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, спирамицин внутривенно, торемифен, винкамин внутривенно

Бета-блокаторы и ингибиторы кальциевых каналов, замедляющие частоту сердечных сокращений (верапамил, дилтиазем) поскольку могут развиться нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости;
слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника, которые могут вызвать гипокалиемию, увеличивая тем самым риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». При сочетании с амиодароном следует использовать слабительные других групп.
Диуретики, вызывающие гипокалиемию (в монотерапии или комбинации). Системные кортикостероиды (глюко-, минерало-), тетракозактид. Амфотерицин В (внутривенно).

Необходимо предупреждать развитие гипокалиемии и корригировать ее в случае возникновения. Следует контролировать интервал QT, и в случае желудочковой тахикардии типа «пируэт» не следует назначать антиаритмические средства (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция; возможно в/в введение солей магния).

Общая анестезия

Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих амиодарон, при проведении им общей анестезии: брадикардия (резистентная к атропину), гипотензия, нарушения проводимости, снижение сердечного выброса.

В очень редких случаях отмечались тяжелые респираторные осложнения, иногда с летальным исходом (острый респираторный дистресс-синдром взрослых), как правило, после хирургического вмешательства. Эти осложнения могут развиваться ввиду взаимодействий, связанных с высокой концентрацией кислорода.

• Влияние кордарона на другие лекарственные средства
• Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламйодарон ингибируют CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-гликопротеин и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных средств, являющихся их субстратами.
• Вследствие длительного периода полувыведения амиодарона взаимодействия могут наблюдаться в течение нескольких месяцев после прекращения приема амиодарона.
• Лекарственные средства, являющиеся субстратами Р-гп

Амиодарон является ингибитором Р-гп. Ожидается, что одновременное применение амиодарона с субстратами Р-гп приведет к увеличению системной экспозиции последних.

Сердечные гликозиды (препараты наперстянки):

Может развиться нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и атриовентрикулярной проводимости (синергичное действие); Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса).

Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться коррекция доз сердечных гликозидов.

Дабигатран

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном вследствие риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана согласно указаниям в его инструкции по применению.

1. Лекарственные средства, являющиеся субстратами CYP2С9
2. Амиодарон повышает концентрацию в крови препаратов, являющихся субстратами CYP2С9, таких как варфарин или фенитоин, за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9.
3. Варфарин

Комбинация варфарина с амиодароном может усилить эффект перорального антикоагулянта, увеличивая тем самым риск развития кровотечения. Необходимо чаще контролировать уровень протромбина (МНО) и корректировать дозы пероральных антикоагулянтов как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема.

Фенитоин

Комбинация фенитоина с амиодароном может привести к передозировке фенитоина с развитием неврологических проявлений. Необходим клинический мониторинг и снижение дозы фенитоина при первых признаках передозировки; следует определять уровень фенитоина в плазме крови.

Лекарственные средства, являющиеся субстратами CYP2D6

Флекаинид

Амиодарон увеличивает концентрацию флекаинида в плазме путем ингибирования цитохрома CYP2D6. Поэтому дозу амиодарона следует снизить.

• Лекарственные средства, являющиеся субстратами CYP3А4
• Когда такие лекарственные средства назначаются одновременно с амиодароном, ингибитором CYP3А4, то это может привести к более высокому уровню их концентрации в плазме, что может вызвать возможное увеличение их токсичности.
• Циклоспорин
• Сочетание циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы.
• Фентанил
• Комбинация с амиодароном может увеличить фармакологические эффекты фентанила и увеличить риск его токсичности.
• Статины

При сопутствующем применении амиодарона со статинами, метаболизирующимися с помощью CYP3А4, такими как симвастатин, аторвастатин и ловастатин, увеличивается риск мышечной токсичности. Для назначения вместе с амиодароном рекомендовано использовать статины, не метаболизирующиеся с помощью CYP3А4.

1. Другие лекарственные средства, метаболизирующиеся с помощью CYP3А4: лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин.
2. Лекарственные средства с отрицательным инотропным действием, вызывающие брадикадию, и/или угнетающие АВ-узел: необходим мониторинг клинических проявлений и ЭКГ.
3. Антиаритмические лекарственные средства различных групп: их использование может быть полезно, но требует тщательного мониторинга и проверки ЭКГ.
4. Влияние других лекарственных средств на кордарон
5. Ингибиторы CYP3A4 и ингибиторы CYP2C8 потенциально могут ингибировать метаболизм амиодарона и увеличить его воздействие.
6. При лечении амиодароном рекомендовано избегать приема ингибиторов CYP3A4 (например, грейпфрутового сока, и определенных лекарственных средств, например, кларитромицина).

Одновременный прием амиодарона с софосбувиром в комбинации с другим противовирусным препаратом прямого действия против ВИЧ (такими, как даклатасвир, симепревир или ледипасвир) не рекомендован, поскольку он может приводить к тяжелой симптоматической брадикардии. Механизм данного возникновения брадикардии неизвестен.

Если невозможно избежать одновременного приема, показан мониторинг сердечной деятельности (см. раздел Меры предосторожности).

• Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами
• Способность управлять транспортными средствами или другими механизмами может ухудшаться в случае возникновения нарушений со стороны органа зрения в результате приема амиодарона.
• Форма выпуска

По 15 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.