Что такое морфин? инструкция по применению, цена

таблетки 0,01 г блистер, № 10, 50, 140 № UA/12735/01/02 от 08.12.2017таблетки 0,005 г блистер, № 10, 50 № UA/12735/01/01 от 08.12.2017
ЗНО (злокачественное новообразование) поперечной ободочной кишки
МКБ C18.4

фармакодинамика. Действует как агонист на опиоидные рецепторы ЦНС, в частности на μ- и в меньшей степени на κ-рецепторы. Возбуждение μ-рецепторов приводит к супраспинальной анальгезии, респираторной депрессии, эйфории, возбуждение κ-рецепторов — спинальной анальгезии, миозу, седативному эффекту.

ЦНС. Имеет выраженный анальгезирующий и седативный эффект (снотворный и анксиолитический). Угнетает дыхание прямым действием на дыхательные центры ствола головного мозга. Подавляет кашлевой рефлекс прямым действием на кашлевой центр продолговатого мозга.

Противокашлевой эффект может достигаться при применении доз ниже обычно применяемых для анальгезии. Вызывает миоз даже в полной темноте.

Точечные зрачки — симптом наркотической передозировки, но он не патогномоничный (например, мостовые поражения ствола головного мозга геморрагического или ишемического происхождения могут привести к данному симптому). В состояниях передозировки морфина чаще миоза возникают мидриаз с гипоксией.

Пищеварительный тракт и другие гладкие мышцы.

Повышает тонус гладких мышц, в частности антральной части желудка, кишечника, в результате чего замедляется движение пищевых масс, ослабляется перистальтика, что приводит к запору.

Повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, сфинктеров пищеварительного тракта, желчевыводящих путей. Может вызвать спазм сфинктера Одди, что приводит к повышению интрабилиарного давления.

Сердечно-сосудистая система. Приводит к высвобождению гистамина с последующей периферической вазодилатацией или без, что вызывает зуд, прилив крови к лицу, покраснение глаз, повышенное потоотделение и/или ортостатическую гипотензию.

Эндокринная система. Опиоиды могут влиять на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую и гипоталамо-гипофизарно-половую системы.

Возможно повышение содержания пролактина в плазме крови, снижение уровня кортизола, эстрогена и тестостерона в плазме крови в сочетании с низкими или нормальными уровнями АКТГ, ЛГ или ФСГ.

Данные гормональные изменения могут сопровождаться клиническими симптомами.

Другие фармакологические эффекты. Во время исследований in vitro и на животных выявлены различные эффекты природных опиоидов, таких как морфин, на компоненты иммунной системы; клиническое значение этих данных остается неизученным.

Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Претерпевает пресистемную элиминацию. Кроме печени, метаболизируется в почках и слизистой оболочке кишечника. Главным мочевым метаболитом является морфин-3-глюкуронид, также образуется морфин-6-глюкуронид. T½ составляет 2,5–3 ч.

болевой синдром высокой интенсивности.

применяют внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Начальная доза препарата зависит от степени боли и особенностей предыдущего приема пациентом анальгетиков. Препарат следует применять в установленной врачом дозе каждые 4 ч. В случае усиления боли или развития толерантности к морфину необходимо повысить дозу препарата, используя дозировки 5 мг и 10 мг.

Пациентам, которые переходят с парентерального применения морфина на пероральный, необходимо повысить дозу, чтобы компенсировать снижение анальгезирующего эффекта, связанного с пероральным способом применения морфина. Обычно необходимость такого повышения дозы составляет 100%; для таких пациентов нужна индивидуальная коррекция дозы.

Для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет, которые не применяли опиоиды, начальные дозы морфина, как правило, составляют 5–10 мг каждые 4 ч. Для пациентов с болью, которая не контролируется более слабыми опиоидами, начальная доза морфина обычно составляет 10 мг каждые 4 ч.

Детям в возрасте 3–5 лет назначают по 5 мг каждые 4 ч; 6–12 лет — по 5–10 мг каждые 4 ч.

Суточная доза морфина может быть повышена до 200 мг при условии контроля побочных реакций и возможности оказания неотложной специализированной помощи.

В случае невозможности контроля боли установленной титрованием дозой и необходимости суточной дозы, превышающей 200 мг (обычно при хронической боли онкологической этиологии), требуется постоянный тщательный контроль состояния пациента (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ и ПЕРЕДОЗИРОВКА).

В случае послеоперационной боли у пациентов с массой тела до 70 кг назначают по 5 мг каждые 4 ч, пациентам с массой тела от 70 кг — по 10 мг каждые 4 ч. Пероральные формы морфина применяют с осторожностью в течение первых 24 ч после операции, учитывая динамику восстановления функции кишечника.

при применении препарата в рекомендуемых дозах наиболее распространенными побочными эффектами морфина является тошнота, рвота, запор и сонливость. При длительном применении препарата тошнота и рвота не характерны. Если такие реакции возникают, прием морфина можно сочетать с соответствующей симптоматической терапией.

• Ниже приведены побочные эффекты с указанием частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Морфин (Morphine)

МорфинMorphinum (род. Morphini)

(5альфа,6альфа)-7,8-Дидегидро-4,5-эпокси-17-метилморфинан-3,6-диол (и в виде гидрохлорида или сульфата)

C17H19NO3

• Опиоидные наркотические анальгетики

I20.0 Нестабильная стенокардия

R50 Лихорадка неясного происхождения

R52.0 Острая боль

R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

T14 Травма неуточненной локализации

Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

57-27-2

Морфина гидрохлорид — белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 17,5 мл воды, в 0,5 мл кипящей воды), растворим в спирте (1 г — в 52 мл, в 6 мл при 60 °C), медленно растворим в глицерине, нерастворим в хлороформе и эфире. Несовместим со щелочами.

Морфина сульфат — белые кристаллы или кристаллический порошок, слегка желтеющий и темнеющий при хранении. Растворим в воде (1 г — в 15,5 мл воды при 25 °C, в 0,7 мл воды при 80 °C), плохо растворим в спирте (1 г — в 565 мл, в 240 мл при 60 °C), нерастворим в хлороформе и эфире. Коэффициент распределения октанол/вода для морфина — 1,42 при pH 7,4; pKa=7,9.

Фармакологическое действие — анальгезирующее (опиоидное).

Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов.

Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Уменьшает возбудимость центра теплорегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. В высоких дозах проявляет седативную активность, угнетает дыхательный, кашлевой и, как правило, рвотный центры, возбуждает центры глазодвигательного (миоз) и блуждающего (брадикардия) нервов. Повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров ЖКТ с одновременным уменьшением перистальтики (запирающий эффект). Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту.

С влиянием на мю-рецепторы связывают супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию.

Быстро всасывается в кровь при любом пути введения (внутрь, п/к и в/м). Легко проходит барьеры, в т.ч. ГЭБ, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода и поэтому не применяется для обезболивания родов).

Метаболизируется, образуя в основном глюкурониды и сульфаты. Выводится почками. Небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции.

Анальгезирующее действие развивается через 5–15 мин после п/к и в/м введения, после приема внутрь — через 20–30 мин и продолжается обычно 4–5 ч.

https://www.youtube.com/watch?v=llUI1AJzRE4

Выраженный болевой синдром (при инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, травмах, в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях), в качестве дополнительного ЛС при премедикации, эпидуральной и спинальной анестезии.

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, абдоминальная боль неясной этиологии, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делириозный психоз, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, аритмия, паралитическая кишечная непроходимость, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, одновременное лечение ингибиторами МАО, беременность, период лактации, детский возраст до 2 лет; при эпидуральной и спинальной анальгезии (дополнительно): нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС).

Общее сильное истощение, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмия, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч.

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Категория действия на плод по FDA — C.

• Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, беспокойство, раздражительность, инсомния, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, парестезия, непроизвольные мышечные подергивания, судороги, дискоординация движений, нечеткость зрения, нистагм, диплопия, миоз, звон в ушах, изменение вкуса; на фоне больших доз — ригидность мышц (особенно дыхательных); у детей — парадоксальное возбуждение; физическая и психическая зависимость (после 1–2 нед регулярного приема), синдром отмены.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия/брадикардия, сердцебиение, понижение/повышение АД, обморок.
• Со стороны респираторной системы: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм, ателектаз.
• Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту, анорексия, гастралгия, спазм желчевыводящих путей, холестаз; при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника — атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).
• Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала, снижение либидо и/или потенции.
• Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб, зуд, сыпь, крапивница.
• Прочие: повышенное потоотделение, дисфония, снижение массы тела, дегидратация, боль в конечностях; местные реакции — гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Удлиняет и усиливает эффект ЛС, угнетающих деятельность ЦНС, в т.ч. снотворных, седативных, препаратов для общей анестезии, анксиолитиков, нейролептиков и местноанестезирующих ЛС. ЛС, угнетающие ЦНС, в т.ч. этанол, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания (так же действуют миорелаксанты).

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия.

С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).

При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином — уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином — усиление угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками — усиление угнетения ЦНС, дыхания, гипотензии.

Хлорпромазин усиливает седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином.

Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида.

Морфин может увеличивать антикоагулянтную активность кумарина и других антикоагулянтов.

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: реанимационные мероприятия, в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — налоксона.

Не следует использовать морфин в ситуациях, когда возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено.

У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции.

Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции.

Перейти

Інструкція МОРФІН КАЛЦЕКС UA/15322/01/01

Перегляньте наш каталог ліків, в якому 100% зареєстрованих лікарських засобів в Україні!

• для медичного застосування лікарського засобу
• МОРФІН КАЛЦЕКС
• ( MORPHINE KALCEKS )
• діюча речовина:morphine;
• 1 мл розчину (1 ампула) містить морфіну гідрохлориду 10 мг;
• допоміжні речовини :кислота хлористоводнева розведена, вода для ін’єкцій
• Лікарська формаРозчин для ін’єкцій.
• Основні фізико-хімічні властивості:прозора безбарвна або жовтувата рідина.

Фармакотерапевтична група

Анальгетики. Опіоїди. Алкалоїди опію. Код АТС  N02А А01.

Фармакодинаміка

Морфін є природним алкалоїдом, класичним знеболювальним засобом, що чинить потужну центральну дію. Сильна анальгетична дія пов’язана з агоністичною дією на опіоїдні рецептори в корі головного мозку, таламусі, сітчастій структурі, лімбіко-гіпоталамусній системі, періакведуктальній сірій речовині та желатинозній субстанції.

Агоністична дія морфіну гідрохлориду найбільш виражена намю- ікаппа-рецептори. Вплив насигма- тадельта-рецептори менш виражений. Морфін, активуючимю-рецептори, викликає супраспінальну анальгезію, ейфорію та лікарську залежність. Вплив намю2-рецептори викликає міоз, пригнічення дихання і уповільнює рух кишечнику.

Стимуляціякаппа-рецепторів викликає спінальну анальгезію, міоз та седативний ефект.

Морфін зменшує об’єм і частоту видиху, знижує чутливість дихального центру до вуглекислого газу.

Міоз з'являється в результаті збудливої дії морфіну, викликаної активацієюмю- ікаппа-рецепторів окуломоторних нервів. Сильно звужені зіниці є типовим проявом передозування морфіну.

Морфін активує рецептори гладкої мускулатури шлунка і кишечнику, підвищує їх тонус і зменшує перистальтику. Таким чином, подовжується евакуація зі шлунка. Це знижує секрецію шлунка, жовчі та підшлункової залози.

Уповільнений пасаж води викликає реабсорбцію води і збільшує в'язкість калу.

Через судинорозширювальну дію морфін зменшує венозний відтік, тому його застосування доцільно при лікуванні серцевої недостатності та набряку легень.

При збільшенні спазму жовчного міхура і тонусу сфінктера Одді збільшується тиск жовчі. Спазми уретрального сфінктера можуть викликати затримку сечі.

1. Тривале застосування викликає звикання, яке в основному стосується гнітючої дії морфіну, а не його міотичної або викликаючої запор дії.
2. Фармакокінетика
3. Абсорбція

Після підшкірної або внутрішньом'язової ін'єкції морфін швидко всмоктується в кров. У разі циркуляторного шоку абсорбція уповільнюється. Після підшкірного введення максимальний ефект досягається протягом 50-90 хвилин, після внутрішньом'язового введення ‒ протягом 30-60 хвилин, тривалість дії ‒ 4-5 годин.

Розподілення

Велика частина активної речовини утворює сполуки в печінці та кишечнику. Морфін з кров'ю поширюється в основному в нирки, печінку, легені і селезінку, в меншій концентрації ‒ в мозок і м'язи.

Морфін легко долає гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, проникає в грудне молоко (в кількості, менше 1% введеної дози) та у піт. Близько 35 % зв'язується з білками плазми.

Передбачуваний об'єм розподілу в рівноважному стані ‒ 3,3±0,9 л/кг.

Виведення

Особливі групи пацієнтів

У пацієнтів літнього віку виведення морфіну з організму відбувається швидше, у новонароджених ‒ повільніше. Порушення функцій печінки і нирок також можуть впливати на виведення морфіну.

Клінічні характеристики

• Показання.
• — Купірування сильного, гострого болю після тяжких поранень, переломів кісток, опіків, операцій;
• — усунення гострого і хронічного болю при інфаркті міокарда, а також в разі гострого панкреатиту;
• — зменшення сильного, хронічного болю при злоякісній пухлині та зменшення спастичних болів в результаті руху каменів в нирках і в жовчному міхурі;
• — як протикашльовий засіб при пораненні грудної клітки і в разі кровотечі в легенях, коли напади кашлю стають небезпечними для життя, також при кашлі, який важко купірується, при раку легенів в заключній стадії;
• — в разі диспное, пов'язаного з пошкодженням лівого шлуночка серця та набряком легенів;
• — для премедикації перед анестезією.
• Протипоказання.
• — Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого з компонентів препарату;
• — гостре пригнічення дихання, напади бронхіальної астми;
• — гостра інтоксикація алкоголем;
• — делірій;
• — паралітичний ілеус або болі неясного походження в животі («гострий живіт»);
• — гостра діарея, викликана отруєнням;
• — підвищений внутрішньочерепний тиск або травма голови, пухлина мозку;
• — інсульт;
• — епілептичний статус;
• — загальне сильне виснаження;
• — гарячка;
• — коронарна хвороба серця;
• — мікседема;
• — недостатність надниркових залоз (хвороба Аддісона);
• — феохромоцитома;
• — тяжкі захворювання печінки або нирок;
• — жовчна коліка;
• — порфірія.
• Морфіну гідрохлорид не можна призначати під час терапії інгібіторами моноаміноксидази (МАО), а також протягом 2 тижнів після припинення їх застосування.
• Морфіну гідрохлорид не можна призначати безпосередньо після операції на жовчовивідних шляхах, а також в разі викликаної токсинами діареї.
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Пригнічувальну дію морфіну гідрохлориду можуть посилити інші депресанти ЦНС (алкоголь, барбітурати, нейролептичні засоби, антидепресанти, антигістамінні засоби), інгібітори МАО, фізостигмін, неостигмін, амфетамін. Взаємодія викликає пригнічення ЦНС і дихання, підсилює гіпотензивний ефект.

Одночасне застосування опіоїдів і седативних препаратів, таких як бензодіазепіни або аналогічні лікарські засоби, через додаткову пригнічувальну дію на ЦНС збільшує ризик седації, пригнічення дихання, коми і летального наслідку. Доза і тривалість сумісного застосування повинні бути обмежені (див. розділ «Особливості застосування»).

Морфіну гідрохлорид можна призначати не раніше ніж через 2 тижні після припинення застосування інгібіторів МАО (див. розділ «Протипоказання»).

1. Трициклічні антидепресанти, в основному дезипрамін, підсилюють і подовжують анальгетичну дію морфіну гідрохлориду.
2. Одночасне застосування опіоїдних анальгетиків підсилює седативний ефект.
3. При застосуванні з цизапридом підвищується концентрація морфіну гідрохлориду в плазмі.
4. Циметидин і ритонавір підвищують концентрацію морфіну гідрохлориду в плазмі (ризик токсичності).

Дію морфіну гідрохлориду зменшують опіоподібні змішані агоністи-антагоністи і часткові агоністи (пентазоцин, буторфанол, бупренор). Ці препарати можуть посилити симптоми абстиненції у пацієнтів, які тривалий час застосовують морфіну гідрохлорид.

• Одночасне застосування морфіну гідрохлориду та метоклопраміду або домперидону зменшує вплив морфіну гідрохлориду на шлунково-кишковий тракт.
• Морфіну гідрохлорид зменшує дію діуретичних засобів, звільняючи антидіуретичний гормон, також зменшує дію проносних засобів.
• Опіоїди уповільнюють всмоктування мексилетину.
• Морфіну гідрохлорид збільшує токсичність органічних фосфатів.
• Особливості застосування.
• Слід дотримуватися обережності при призначенні морфіну гідрохлориду пацієнтам з бронхіальною астмою, запальними або обструктивними захворюваннями кишечнику, міастенією, збільшенням простати і вагітним.
• Пацієнтам літнього віку або ослабленим пацієнтам, з порушеннями функцій нирок і/або печінки, гіпотензією та схильністю до судом слід застосовувати менші дози морфіну гідрохлориду.
• Застосовуючи препарат пацієнтам з порушеннями жовчовивідної системи (також у разі панкреатиту біліарного походження) слід дотримуватися обережності, так як морфіну гідрохлорид може викликати спазми сфінктера Одді та погіршити стан.
• Морфіну гідрохлорид слід застосовувати з обережністю також пацієнтам з аритмією, тяжким ступенем легеневого серця, а також з коліками сечовивідних шляхів.

Рифампіцин може зменшити рівень морфіну у плазмі крові. Слід контролювати аналгетичний ефект морфіну і скорегувати дозу морфіну під час та після лікування рифампіцином.

Може виникнути гіпералгезія, при якій подальше збільшення дози морфіну не супроводжується подальшим збільшенням ефекту, особливо при застосуванні високих доз препарату. Може знадобитися зменшення дози морфіну або заміна іншим опіоїдом.

Морфін, як і інші сильнодіючі агоністи опіоїдних рецепторів, може призвести до зловживання і його слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам з алкогольною чи лікарською залежністю в анамнезі.

Синдром залежності і абстиненції

Застосування опіоїдних анальгетиків пов’язане з розвитком фізичної та/або психологічної залежності або толерантності. Ризик збільшується з тривалістю терапії і застосуванням високих доз лікарського засобу. Симптоми можуть бути зменшені шляхом коригування дози або заміною лікарської форми, або шляхом поступового припинення застосування морфіну. Симптоми см. в розділі «Побічні реакції».

Ризик одночасного використання седативних засобів, таких як бензодіазепіни або аналогічні ліки

Одночасне застосування лікарського засобу Морфін Калцекс і седативних препаратів, таких як бензодіазепіни або аналогічні ліки, може спричинити седацію, пригнічення дихання, кому і летальний наслідок.

Зважаючи на ці ризики, прописувати опіоїди одночасно з цими седативними засобами слід тільки пацієнтам, для яких альтернативне лікування неможливе.

Якщо все таки приймається рішення прописати Морфін Калцекс одночасно з седативними засобами, слід застосовувати найменшу ефективну дозу, а тривалість лікування повинна бути якомога коротшою.

1. Гострий грудний синдром (ГГС) у пацієнтів і з серповидно-клітинною анемією (СКА)
2. Беручи до уваги можливий взаємозв'язок між ГГС та застосуванням морфіну пацієнтам з СКА, які отримують морфін під час вазооклюзийних кризів, слід проводити ретельний контроль на предмет появи симптомів ГГС.
3. Надниркова недостатність

Опіоїдні анальгетики можуть призвести до оборотної наднирково-залозної недостатності, що вимагає контролю і замісної терапії глюкокортикоїдами. Симптомами наднирково-залозної недостатності є, наприклад, нудота, блювання, втрата апетиту, втома, слабкість, запаморочення і низький артеріальний тиск.

Зниження рівня статевих гормонів і підвищення рівня пролактину

Тривале застосування опіоїдних анальгетиків може бути пов'язано зі зниженням рівня статевих гормонів і підвищенням рівня пролактину. Симптомами є зниження лібідо, імпотенція або аменорея.

• Діти.
• Для лікування кашлю у дітей віком до 1 року морфіну гідрохлорид зазвичай не слід застосовувати.
• Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Морфіну гідрохлорид проникає крізь плацентарний бар’єр, тому його застосування безпосередньо перед пологами може бути небезпечним для новонародженого, викликаючи пригнічення дихання.

У морфінозалежних матерів народжуються діти з меншою масою тіла, в цьому випадку також вища смертність новонароджених.

Після пологів у новонароджених можливі такі симптоми абстиненції: анормальні рефлекси, підвищений м'язовий тонус, судоми, діарея, посилене потовиділення.

Новонароджених, які народилися від матерів, які у період вагітності або пологів отримували опіоїдні анальгетики, слід спостерігати, оскільки у них можуть проявлятися ознаки неонатального синдрому відміни (абстиненції). Лікування може включати опіоїдну і симптоматичну терапію.

Морфіну гідрохлорид не можна застосовувати для зменшення родових болів.

Годування груддю. Препарат проникає у грудне молоко (менше 1 % введеної дози), тому його не можна призначати жінкам, які годують дітей груддю. У разі необхідності лікування слід припинити годування груддю.

Фертильність. Дослідження на тваринах показали, що морфін може знижувати фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Морфіну гідрохлорид може несприятливо впливати на увагу та координацію рухів, тому під час терапії не можна керувати транспортними засобами та виконувати роботу, пов'язану з ризиком і для виконання якої необхідна вправність та швидка реакція. Застосування алкоголю посилює вплив морфіну гідрохлориду на ЦНС.

1. Спосіб застосування та дози.
2. Застосовують внутрішньовенно, внутрішньом’язово або підшкірно.
3. Примітка: при набряку вводять тільки внутрішньом'язово.

При повільному внутрішньовенному введенні застосовують ¼-½ відповідної внутрішньом'язової дози. Для розведення застосовують розчини 0,9 % натрію хлориду або 5 % глюкози.

Дорослі

При гострому болю підшкірно або внутрішньом’язово зазвичай вводять 10 мг морфіну гідрохлориду. При необхідності ін'єкцію можна повторити кожні 4‒6 годин.

• Для купірування післяопераційного болю підшкірно або внутрішньом’язово вводять 10 мг морфіну гідрохлориду кожні 2‒4 години (за потребою).
• При хронічних болях підшкірно або внутрішньом’язово вводять 5‒20 мг кожні 4 години.
• При інфаркті міокарда повільно (2 мг/хв) внутрішньовенно вводять 10 мг морфіну гідрохлориду, при необхідності далі застосовують 5‒10 мг.
• Для премедикації підшкірно або внутрішньом’язово вводять до 10 мг морфіну гідрохлориду за 60‒90 хвилин до операції.
• Максимальна разова доза морфіну гідрохлориду для дорослих становить 20 мг, максимальна добова доза ‒ 50 мг.
• Пацієнти літнього віку та ослаблені пацієнти
• Пацієнтам літнього віку та ослабленим пацієнтам при інфаркті міокарда вводять ½ дози.
• Порушення діяльності печінки та/або нирок
• У разі порушення функції нирок (гломерулярна фільтрація

Пероральный морфин при онкологической боли

Актуальность

Морфин, принимаемый внутрь, хорошо облегчает боль у большинства пациентов с умеренной или сильной онкологической болью.

Один из двух или трех человек с раком страдает от умеренной или сильной боли. Боль имеет тенденцию усугубляться по мере прогрессирования рака. Морфин для приема внутрь используется с 1950-х годов для контроля боли при раке. В 1986 году Всемирная организация здравоохранения рекомендовала принимать морфин перорально каждые четыре часа.

Теперь морфин доступен в различных формах, из которых высвобождение происходит в течение различных периодов времени. Морфин немедленного высвобождения быстро всасывается, и его обычно принимают каждые четыре часа.

Характеристика исследований

В этом обновленном обзоре мы поставили задачу оценить, насколько хорошо работал морфин, у какого числа людей были побочные эффекты, и насколько серьезными были эти побочные эффекты – например, были ли они настолько серьезными, что участники прекращали принимать морфин внутрь.

Мы нашли 62 исследования с участием 4241 человека. Исследования часто были малы, в них сравнивали множество различных препаратов и использовали различные варианты дизайна исследования. Это затрудняло сравнительную оценку в отношении того, были ли какие-то одни таблетки или препараты морфина для приема внутрь лучше, чем другие. Казалось, что не было существенной разницы между ними.

Основные результаты

Более чем у 9 из 10 участников была умеренная или тяжелая боль до приёма морфина, и она становилась не более, чем легкой после приёма морфина.

Более чем 6 из 10 участников были полностью удовлетворены лечением морфином и хорошо или отлично оценивали результат лечения морфином. Только 1 из 20 человек перестал принимать морфин из-за побочных эффектов.

Морфин связан с некоторыми нежелательными эффектами, главным образом, с запором, тошнотой и рвотой.

Качество доказательств

С одной стороны, это хорошие результаты. С другой стороны, качество исследований, в основном, было плохим, и мы могли бы пожелать большей согласованности в дизайне исследований, и особенно в представлении результатов, которые должны включать исход уменьшения боли до переносимого уровня (не хуже, чем легкая боль), при котором пациенты с раком не страдали бы от боли.

Морфина Гидрохлорида: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данный препарат относится к фармацевтическим средствам группы алкалоидов и опиоидов, которое применяется в качестве мощного обезболивающего и успокоительного средства.

Морфин – натуральный алкалоидом, мощный обезболивающий препарат, оказывающий сильное действие центрального характера.

Своим анальгетическим эффектом морфин обязан способности влиять в качестве агониста на соответствующие рецепторы в различных отделах в головном мозге и в центральной нервной системе. Кроме анальгетического действия, вызывает также эйфорию, за которой следует медикаментозная зависимость. Также замедляется дыхание, тормозится перистальтика кишечника, возникает явление миоза.

Под воздействием морфина происходит активизация рецепторов гладких мышц в кишечнике и в желудке, их тонус повышается, однако перистальтика уменьшается, как и секреция желез поджелудочной железы, желчного пузыря.

Состав и форма выпуска

• Основной действующий компонент: морфина гидрохлорид.
• Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.
• Препарат производится в форме инъекционного р-ра, в ампулах объемом 1 мл, в котором находится 10 мг морфина или 6,8 мг морфина гидрохлорида.

Показания

1. Данное лекарственное средство предназначено для быстрого и эффективного купирования сильной и острой боли.

2. В частности, применяют при необходимости купировать:
3. — боль при тяжелых травмах, ранах, ожогах, хирургических операциях;
4. — боль при инфаркте миокарда, а также при приступах острого панкреатита;
5. — боли хронического или острого характера при онкологии, уменьшения болей спастического характера при почечной колике, движении камней в почках и/или в желчном пузыре.
6. Также применяется при лечении органов дыхания. В частности, применяют:
7. — в качестве противокашлевого средства при ранении грудной клетки и в случае кровотечения в легких, когда приступы кашля становятся опасными для жизни;
8. — при кашле, который тяжело купируется;
9. — раке легких в заключительной стадии;
10. — одышке, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, сопровождаемыми повреждением левого желудочка сердца и отеком легких;
11. — для премедикации перед анестезией.

Противопоказания

• Рассматриваемый лекарственный препарат не применяют, если у пациента наблюдалась когда-либо ранее гиперчувствительность (аллергия) к одному из компонентов, входящих в его состав.
• Также противопоказано применении при:
• — остром угнетении дыхания, приступах бронхиальной астмы;
• — острой интоксикации алкоголем;
• — паралитическом илеусе или боли в животе неизвестного происхождения;
• — повышенном внутричерепном давлении, травме головы, опухоли мозга;
• — инсульте, коронарной болезни сердца, эпилепсии;
• — тяжелых заболеваниях печени, надпочечников или почек;
• — порфирии.
• Также данный препарат не применяют после операций на желчном пузыре или при диарее, вызванной интоксикацией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять для лечения беременных женщин.

Лактацию на время лечения данным препаратом приостанавливают.

Способ применения и дозы

Точную дозировку определяет лечащий врач. Препарат вводится инъекционно — внутривенно, внутримышечно или подкожно ( при отеках – только внутримышечно).

Для разведения применяют растворы 0,9% натрия хлорида или 5% глюкозы.

Если необходимо купировать боль у взрослых, вводится 1 мл препарата каждые 4-6 часов (при хронических болях – от 5 до 20 мг морфина). При послеоперационных болях – через каждые 2-4 часа, если в этом есть необходимость.

Перед операцией вводят 1 мл препарата за час до операции. При инфаркте миокарда – 10 мг сразу (медленно), затем по 5-10 мг.

1. В сутки допустимо ввести не более 50 мг, за 1 введение – не более 20 мг морфина.
2. Ослабленные и пожилые пациенты, пациенты, страдающие почечной или печеночной недостаточностью, нуждаются в снижении дозировки на 50%.
3. Детские дозировки:
4. — до 1 месяца — 0,15 мг на 1 кг массы тела (разовая доза – 0,1 мг, суточная – не более 0,2 мг);
5. — от 5 до 6 лет – 0,25 мг (разово), 0,75 – суточная;
6. — от 7 до 9 лет – 0,3 мг – разовая доза, 1 мл — суточная;
7. — до 14 лет – по 0,3 – 0,5 мг (разово), и 1-15 мг – суточная доза.
8. В дальнейшем дозы корректируются в зависимости от ответной реакции пациента.

Передозировка

• Передозировка данным препаратом может вызвать:
• — угнетение дыхания, эйфорию, сонливость;
• — миоз, замедление деятельности кишечника;
• — сужение зрачков;
• — цианоз с последующей гипоксией тканей, повреждением капилляров и шоком.

Рекомендуется произвести симптоматическую терапию. Обеспечить проходимость дыхательных путей и вентиляцию легких.

При тяжелых случаях – ввести допамин, налоксон.

Применение гемодиализа, диализа – неэффективно.

Побочные эффекты

1. Применение указанного лекарственного средства у пациента может вызвать побочные эффекты в виде:
2. — сонливости, галлюцинаций, дисфории, беспокойства, смены настроений, снижение потенции, либидо;
3. — головной боли, головокружения;
4. — миоза, двоения в глазах, запоров;
5. — брадикардии, тахикардии, трепетания сердца;
6. — гипотензии, покраснения лица;
7. — угнетения дыхания, бронхоконстрикции, бронхоспазма (у страдающих бронхиальной астмой);
8. — спазмов желчевыводящих путей;
9. — анафилактического шока, зуда, сыпи, крапивницы, контактного дерматита;
10. — мышечной ригидности, судорог;
11. — нарушение мочеиспускания.

Условия и сроки хранения

• Срок годности — 3 года.
• Препарат следует держать в месте, недоступном для детей.
• Температура хранения — не более 25°С.

Морфина гидрохлорид раствор : инструкция по применению

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, седативный эффект, сонливость, общая слабость вплоть до потери сознания, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги (особенно у детей), миоклонус, опиоид- индуцированная аллодиния и гипералгезия.

Нарушения психики: изменения настроения (как правило, эйфория, иногда дисфория), парадоксальное возбуждение и беспокойство, нарушения сна, кошмарные сновидения, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, галлюцинации, снижение либидо, физическая и психологическая зависимость. Зависимость может возникнуть через 1-2 недели лечения. Для уменьшения риска развития зависимости не следует превышать рекомендуемые терапевтические дозы.

Нарушения со стороны органа зрения: сужение зрачка, помутнение зрения, диплопия (двоение зрения), нистагм.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические и анафилактоидные реакции (могут проявляться такими симптомами как покраснение лица, зуд, сыпь, крапивница, отек лица, отек гортани, бронхоспазм). Сообщалось о случаях контактного дерматита.

• Нарушения со стороны эндокринной системы: синдром неадекватной продукции анти диуретического гормона (синдром Пархона).
• Нарушения со стороны сердца: брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.
• Нарушения со стороны сосудов: снижение или (реже) повышение артериального давления.
• Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания (особенно при использовании больших доз), бронхоспазм.
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: наиболее часто отмечались тошнота, рвота (особенно — в начале лечения) и запор, менее часто — сухость во рту, анорексия, паралитическая кишечная непроходимость, «narcotic bowel syndrome» (кишечный синдром, вызванный наркотическими препаратами), панкреатит, повышение активности ферментов поджелудочной железы.
• Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, спазм сфинктера Одди, желчная колика.
• Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: ригидность мышц, спазм мышц.
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: спазм мочеточников, дизурия и нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.
• Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: аменорея, эректильная дисфункция (при длительном применении).
• Общие расстройства и нарушения в месте введения: периферические отеки, гипотермия, слабость, астения, боль и раздражение в месте инъекции, толерантность.
• При резкой отмене морфина возможно развитие абстинентного синдрома, характеризующегося следующими симптомами: беспокойство, раздражительность, озноб, мидриаз, гиперемия, потливость, слезотечение, насморк, тошнота, рвота, спазмы в животе, диарея, боли в суставах.
• При одновременном применении морфина с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо тщательно наблюдать за пациентами, если развились следующие симптомы:возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка,

повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос (см. раздел «Меры предосторожности» — Серотониновый синдром).