Доксиум (Doxium) — лекарственное средство, которое относится к группе ангиопротекторов. Используется в комплексном лечении патологий, которые связаны с нарушением проницаемости сосудистой стенки и проблемами с кровообращением.
Производитель: Фармацевтическая компания OM Pharma, Швейцария.
Основное действующее вещество: добезилат кальция по 500 мг. Выпускается в форме капсул, кроме этого дополнительно входят вспомогательные компоненты.
Фармакологическая активность
В состав препарата входит добезилат кальция, который влияет на проницаемость сосудистой стенки, обладает ангиопротекторной и антиагрегационной активностью.
- За счет этих эффектов улучшается кровоток в сосудистом русле, и близлежащие ткани насыщаются кислородом. Помимо этого активный ингредиент улучшает дренажную функцию лимфатических сосудов, снижает слипание тромбоцитов и густоту крови, а также повышает эластичность мембранной стенки форменных элементов крови, а именно эритроцитов.
- Механизм действия добезилата заключается в уменьшении фармакологических функций брадикинина и соответственно его воздействия на сосудистый эндотелий. Лекарственное средство способно уменьшать кровоточивость и уменьшать отечность тканей.
- Активное вещество очень медленно проникает в стенки желудочно-кишечного тракта, максимальное количество препарата в кровяном русле наблюдается через 5-7 часов после употребления рекомендуемой дозы.
Не обладает способностью проникать сквозь стенки гематоэнцефалического барьера, выведение из организма происходит через почки пациента.
Показания к использованию
Лекарственный препарат имеет очень широкий спектр показаний, к основным патология при которых его рекомендуют назначать относят:
- хроническая венозная недостаточность, которая сопровождается болезненными ощущениями, ночными судорогами, отеками кожных покровов, потерей чувствительности;
- при диабетической ретинопатии;
- при варикозе;
- для улучшения периферического кровотока;
- трофические изменения кожных покровов;
- в комплексном лечении бронхиальной астмы совместно гормональными средствами;
- геморрой;
- комплексная терапия тромбофлебита
- артрит на фоне подагры.
Некоторые специалисты используют добезилат для волос, а именно с целью уменьшения их выпадения, поскольку средство улучшает микроциркуляцию и для лечения розацеа. Но доказанной эффективности препарата относительно этих патологий нет, поэтому это исключительно самопроизвольное назначение.
Инструкция по применению
- За один прием рекомендуется употреблять 500 мг действующего компонента (1 капсула 500 мг или 2 по 250 мг).
- Суточная доза колеблется в пределах от 500 мг до 1000 мг. Капсулу необходимо запить небольшим количеством воды, после употребления основного приема пищи или во время.
Подагрический артрит: рекомендуемая разовая доза 500 мг дважды в сутки, после дозировка снижается до 250 мг два раза в день с промежутком в 2-3 часа.
Диабетическая ретинопатия: суточная доза составляет 750 — 1000 мг на протяжении от 4 месяцев до полугода, потом идет снижение дозы до 500 мг в сутки.
Длительность курса и дозировка препарата зависит от тяжести заболевания, общего самочувствия больного и возможных сопутствующих патологий внутренних органов и систем. Все эти параметры определяет лечащий врач, в среднем курсовое лечение может длиться от 14 до 90 дней.
Противопоказания
Существует определенный перечень состояний, при которых не стоит принимать Доксиум:
- при беременности, в первом триместре категорически запрещено, во втором и третье возможно использование под присмотром лечащего врача;
- склонность к образованию кровотечений;
- индивидуальная чувствительность к активным и вспомогательным компонентам лекарственного препарата;
- не стоит принимать пациентам, не достигшим тринадцатилетнего возраста;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- серьезные нарушения в работе печени и почек.
Цена
Препарат имеет широкое распространение, и встречается во многих городах Украины и России. В каждом из них цена будет значительно отличаться, вот приблизительная ценовая политика за 30 капсул по 500 мг, по самым большим городам:
- Киев — 453 грн;
- Одесса — 500 грн;
- Екатеринбург — 990 руб;
- Нальчик — 1000 руб;
- Москва — 1050 руб;
- Волгоград — 980 руб;
- Харьков — 550 грн;
- Самара — 1100 руб.
Цены указаны в приблизительном диапазоне, в связи определенными трудностями на производстве возникает вопрос где купить средство. Так как препарат на данный момент отсутствует в продаже или остался в небольшом количестве на остатках.
Аналоги
Из-за невозможности найти данный препарат в продаже в аптеке существует перечень аналогичных медикаментозных средств, которые содержат в своем составе аналогичное действующее вещество или обладает такой же фармакологической активностью. К ним относят:
Докси-хем 500 мг №30 (280 руб)
Детралекс 500 мг №60 (1300 руб)
Флебодиа 600 мг №30 (910 руб).
Побочные эффекты
При неправильном применении лекарственного препарата или несоблюдении дозировки возможно развитие следующих побочных эффектов:
- реакции аллергического типа, чаще всего кожные высыпания;
- болезненные ощущения в области желудка, обычно возникают при приеме натощак;
- диспепсические явления;
- тошнота, иногда переходящая в рвоту;
- увеличение количества печеночных ферментов;
- расстройство желудка.
У некоторых пациентов возможно развитие агранулоцитоза, в результате чего может повышаться температура тела, развиваться инфекционные процессы в ротовой полости, болезненные ощущения при глотании, острые воспалительные процессы в области анального отверстия и половых органов. В этом случае стоит незамедлительно прекратить прием Доксиума, но данные реакции встречаются очень редко.
Отзывы врачей и пациентов
Отзывы на препарат самые разнообразные, условно их можно разделить на три категории: восторженные, нейтральные и строго негативные.
Степан: Препарат отлично зарекомендовал себя в комплексном лечении диабетической ретинопатии и варикозного расширения вен. Конечно на моментальный эффект не стоит рассчитывать, но положительная динамика наблюдается уже после 1,5 месяца приема, что очень радует моих пациентов и дает им надежду.
Константин: Я врач-проктолог, и в своей практике использовал много разных средств, в том числе и Доксиум. Но, исходя из личного опыта, предпочтение отдаю препаратам на основе гесперидина, так как в борьбе с геморроем они себя проявляют намного лучше.
Антонина: Средство номер один в моей аптечке, поскольку я использую его для устранения симптомов хронической венозной недостаточности, и несколько курсов в год — это норма для меня. Хорошо убирает отеки и ночные судороги.
Мария: Препарат отличный и эффективный, но вот капсула очень большая, тяжело ее проглотить. Очень было бы не плохо, если бы начали выпускать таблетки Доксиум, которые были бы меньше по размеру, а на худой конец ее можно разломать.
Проксиум (Proxium)
Наименование: Проксиум (Proxium)
Название препарата (на английском)
Proxium
Фармакологическое действие
Препарат обладает противоязвенным и антисекреторным эффектом. Блокирует образование соляной кислоты на последней стадии путем ингибирования Н+/К+ — АТФазы – протонной помпы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Восстановление работы протонного насоса происходит путем синтеза Н+/К+ — АТФазы de novo.
Проксиум уменьшает стимулированную (пентогастрин, инсулин, пища) и базальную секрецию желудочного сока. Угнетает активность Helicobacter pylori, увеличивает секрецию IgА, увеличивает активность антибактериальных препаратов по отношению к Helicobacter pylori.
После однократного приема терапевтический результат развивается и держится в течение 24 часов.Пантопразол кислотонеустойчив, практически полностью всасывается только в щелочной среде тонкого кишечника, поступая в дальнейшем в системный кровоток. Совместный прием с пищей или антацидными лекарственными средствами не влияет на воздействие лекарства.
Биодоступность составляет 70-80%.После перорального приема 40 мг пантопразола наибольшая концентрация в крови достигается в течение 2-4 часов и составляет 1,1–3,1 мг/л. Проксиум нормально проникает в клетки слизистой оболочки желудка и другие ткани.
Связывание с плазменными белками составляет 98%, время полувыведения — 0,9–1,9 часов, объем распределения – 160 мл/кг массы тела, общий клиренс составляет 0,1 л/ч/кг. Метаболизируется путем деалкилирования, конъюгации и окисления в печени при участии фермента цитохрома Р450.
Основные продукты метаболизма – два сульфатированных конъюгата и диметилпантопразол. Выведение лекарства происходит через почки (71%) и кишечник (18%). Проксиум не накапливается в организме, в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, экскретируется в грудное молоко.
У пожилых пациентов наибольшая концентрация и биодоступность лекарства незначительно повышены. У пациентов с циррозом печени отмечается увеличение времени полувыведения до 7-9 часов. В случае почечной недостаточности период полувыведения увеличивается незначительно.
Показания к применению
Для раствора: язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки в период обострения; синдром Золлингера — Эллисона; среднетяжелый и тяжелый рефлюкс-эзофагит; патологические состояние повышенной секреции различной этиологии.Для таблетированной формы: обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; синдром Золлингера — Эллисона; рефлюкс-эзофагит; в составе терапии, направленной на эрадикацию Helicobacter pylori.
Способ применения
Внутривенное введение лекарственного вещества рекомендовано лишь в случае невозможности перорального приема.Рекомендуемые дозы:Рефлюкс-эзофагит тяжелый и средней тяжести, пептическая язва желудка, двенадцатиперстной кишки: 40 мг пантопразола (1 флакон) внутривенно 1 раз в сутки.
Осложненная кровотечением язва желудка и двенадцатиперстной кишки, для предупреждения повторного желудочно-кишечного кровотечения: 80 мг пантопразола (2 флакона) внутривенно болюсно, затем в течение 9 дней препарат вводят с помощью инфузомата в дозировке 8 мг в час.
Затяжная терапия синдрома Золлингера — Эллисона, а также других состояний, сопровождающихся гиперсекрецией: 80 мг пантопразола (2 флакона) – начальная суточная доза. Ориентируясь на показатель секреции соляной кислоты, дозу возможно увеличивать или снижать. Если суточная доза превышает 80 мг/кг, введение лекарства нужно осуществлять в 2 приема.
Вероятно временное увеличение дозы более 160 мг/кг, однако продолжительность такого приема должна ограничиваться временем, в течение которого будет достигнут оптимальный уровень секреции соляной кислоты.
Если имеется необходимость быстро понизить кислотность желудочного сока, для большинства пациентов достаточной считается доза 80 мг 2 р/сутки для достижения уровня секреции менее 10 мэкв/ч.Для растворения порошка нужно добавить во флакон 10 мл физиологического раствора хлорида натрия. Полученный раствор возможно вводить самостоятельно или изначально смешав с 0.
1 л физиологического раствора хлорида натрия или с раствором глюкозы (5-10%). Использование других растворителей недопустимо. Внутривенное введение лекарства должно длиться от 2 до 15 минут.Готовый раствор нужно применять в течении 12 часов.Нужно отказаться от внутривенного введения лекарства при возможности перорального приема.
Продолжительность терапии язвы двенадцатиперстной кишки чаще составляет 14 дней, в нечастых случаях лечение может быть более длительным. Курс лечения рефлюкс-эзофагита и язвы желудка – 1 месяц. Вероятно продление курса лечения до 2 месяцев, если в этом имеется необходимость.
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени доза лекарства должна быть снижена до 20 мг. В течение всего времени приема Проксиума нужно контролировать уровень трансаминаз печени. В случае повышения уровня АЛТ и АСТ, прием лекарства надлежит прекратить.Таблетированная форма.
Детям старше 14 лет и взрослым Проксиум прописывают по 40 мг (1 таблетка) в сутки. Принимать нужно во время или натощак, запивая малым количеством жидкости. При язвенной и эрозивной формах рефлюкс-эзофагита вероятно повышение дозы лекарства до 80 мг (2 таблетки).Продолжительность терапевтического курса индивидуальна и зависит от показаний:2-4 недели при язве двенадцатиперстной кишки;4-8 недель при язве желудка и рефлюкс-эзофагите.В комплексном лечении хеликобактерной инфекции – по 40 мг (1 таблетка) 2 раза/сутки. Курс антихеликобактерной терапии составляет 7 – 14 дней.
У пациентов с нарушенной функцией почек, а также у лиц приклонного возраста суточная доза лекарственного средства не должна превышать 40 мг. При наличии тяжелых нарушений функции печени возможен прием Проксиума по 1 таблетке через день.
Побочные действия
В зависимости от частоты развития имеют следующую классификацию: часто (более 1 на 100 и менее 1 из 10), нечасто (более 1 на 1000 и менее 1 на 100), редко (более 1 на 10 000 и менее1 на 1000), очень редко (менее 1 из 10 000, в том числе одиночные случаи).
Раствор:Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, запор, боли в эпигастрии, вздутие живота; иногда – рвота, тошнота; редко – ощущение сухости во рту.Со стороны центральной нервной системы: часто – цефалгии; иногда – нарушение зрения, головокружение; очень редко – депрессивные расстройства.
Со стороны опорно-двигательной системы: редко – боли в суставах; очень редко – мышечные боли.Аллергические проявления: иногда – кожная сыпь, зуд; очень редко – ангионевротический отек, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактические реакции, фотосенсибилизация.
Со стороны лимфатической и кровеносной систем: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения.Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – увеличение показателей трансаминаз печени (гамма-глутамилтрансферазы, АСТ и АЛТ), повышение уровня триглицеридов сыворотки крови, повреждение гепатоцитов (как с желтухой, так и без нее), повышение температуры тела.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – формирование интерстициального нефрита.Общие нарушения: очень редко – тромбофлебит в местах инъекций, периферические отеки. Таблетированная форма:Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – отрыжка, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, вздутие живота, увеличенный аппетит, сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: редко – слабость, головокружение, сонливость; очень редко – нервозность, тремор, начальные проявления депрессивных состояний, фотофобия, парестезии, нарушение зрения, шум в ушах.Кожные проявления: в единичных случаях – акне, аллопеция, эксфолиативный дерматит.Аллергические проявления: редко – мелкоточечная сыпь, зуд, ангионевротический отек Квинке.
Прочие: редко – миалгии, гипергликемия.
Противопоказания
Для раствора: гиперчувствительность к пантопразолу и другим компонентам лекарства, совместный прием с атазанавиром.Для таблетированной формы: тяжелая печеночная недостаточность, злокачественные поражения органов пищеварительной системы, период беременности и лактации, возраст до 14 лет, гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.
Беременность
Использование раствора Проксиума в период беременности ограничено. В опытах на животный была зарегистрирована эмбриотоксичность при превышении дозы более 5 мг/кг.Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет.
Таблетированные формы Проксиума назначаются лишь по строгим показаниям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном приеме раствора Проксиума с кумариновыми антикоагулянтами, варфарином и фенпрокумоном нужно контролировать показатели коагулограммы, например – протромбиновое время. Таблетки и раствор Проксиума оказывают воздействие на рН-зависимую абсорбцию, повышая её скорость для щелочей и замедляя для слабых кислот.
Препарат не предлогается принимать совместно с атазанавиром.
При совместном приеме с кофеином, карбамазепином, диклофенаком, диазепамом, этанолом, дигоксином, глибенкламидом, нифедипином, метопрололом, теофиллином, фенитоином, комбинированными оральными контрацептивами, варфарином клинически значимого взаимодействия отмечено не было.
Передозировка
Раствор: о симптомах передозировки у человека неизвестно. При медленном внутривенном введении дозировки ниже 240 мг переносятся нормально.
При развитии интоксикации в случае передозировки проводят дезинтоксикационную терапию по общепринятым схемам. Таблетки: в случае передозировки происходит усиление побочных эффектов.
Лечение: прекратить прием лекарства, провести терапию, направленную на восстановление жизненно важных функций. Гемодиализ не полезен. Проксиум не имеет специфического антидота.
Форма выпуска
Таблетки 40 мг, в блистере № 10, 30.Раствор для инъекций 40 мг № 1, растворитель 10 мл — 1 ампула.
Условия хранения
15–25 градусов Цельсия – рекомендованная температура хранения.
Состав
1 таблетка содержит 40 мг пантопразола.1 флакон содержит 40 мг пантопразола.
Группа препарата
Ингибиторы протонного насоса
Дополнительно
Перед началом и после завершения лечения нужен эндоскопический контроль органов желудочно-кишечного тракта с целью исключения злокачественных новообразований, т.к. прием лекарства может маскировать симптомы онкопатологии и отсрочить своевременную постановку диагноза. Проксиум не предлогается назначать лицам с неязвенной диспепсией.
В связи с отсутствием опыта применения, раствор Проксиума не назначается лицам, не достигшим 18 лет, а таблетированная форма – пациентам моложе 14 лет.
Нексиум
Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
- Механизм действия
- Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу — фермент Н+/К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.
- Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке
Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг.
При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии).
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов.
На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.
Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация — время»).
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель терапии.
- Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
- Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.
- Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA).
Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA.
Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.
У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.
Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте.
Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.
и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.
В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1 -2 часа после приема.
Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела.
Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Метаболизм и экскреция
Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450.
Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента СУР2С19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола.
Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч — после многократного приема.
Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола.
Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов.
Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4.
При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%.
Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается.
Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.
Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и ТCmax в плазме крови было сходно со значениями AUC и ТCmax у взрослых.
Проксиум — Методы и средства лечения болезней
В одной таблетке препарата Проксиум содержится 40 мг пантопразола + вспомогательные элементы.
В одном флаконе лиофилизата содержится 40 мг действующего вещества + гидроксид натрия.
Форма выпуска
Препарат выпускают в виде белых таблеток, по 10 или 30 штук в картонной пачке или в виде белого или почти белого лиофилизата в комплекте с 10 мл ампулой растворителя.
Фармакологическое действие
Противоязвенное, антисекреторное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство блокирует процесс секреции соляной кислоты, путем ингибирования процесса протонного наноса в специальных парентеральных клетках желудка.
Действующее вещество уменьшает базальную и стимулированную едой, инсулином и ферментом пентагастрином желудочную секрецию.
Также препарат способен угнетать жизнедеятельность бактерии Хеликобактер, с активным размножением которой обычно связывают образование язвы или эрозии на слизистой желудка.
Лекарства также повышает эффективность антимикробных средств.
После первой принятой дозы препарата его эффект развивается быстро и длится около суток.
После приема лекарства в стандартной дозировке 40 мг, его максимальное содержание в плазме крови наблюдают примерно через 3-4 часа. Степень связывания с белками плазмы – до 98%. Период полувыведения – до 2 часов (через кишечник и почки). Пантопразол всасывается в тонком кишечнике, его биологическая доступность около 75%.
Действующее вещество метаболизируется в печени, происходят реакции окисления, конъюгации и деалкилирования с участием фермента цитохрома Р450. Лекарство преодолевает гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
У лиц пожилого возраста биологическая доступность и плазменная концентрация значительно выше, чем у пациентов моложе. При циррозе печени препарат выводится до 9 часов.
Показания к применению
Проксиум назначают:
- для лечения язвы желудка и 12-перстной кишки в периоды обострения;
- при синдроме Золлингера-Элисона и рефлюкс-эзофагите;
- в составе комплексной терапии при лечении от Helicobacter pylori;
- при повышенной секреции желудочного сока.
Таблетки используют для лечения легкой формы рефлюкс-эзофагита.
Противопоказания
Раствор не рекомендуется к приему пациентам с аллергией на Пантопразол, его нельзя сочетать с Атазанавиром.
Таблетки не назначают:
Побочные эффекты
- После приема лекарства чаще всего наблюдаются:
- Редко и иногда возникают: рвота, сухость слизистых оболочек, артралгия, высыпания и зуд на коже, повышение аппетита, отрыжка, головокружение, сонливость и слабость, отек Квинке.
- Были зарегистрированы случаи развития:
- депрессии, синдрома Лайелла, миалгии, крапивницы, синдрома Стивенса-Джонсона;
- чувствительности к свету, лейкопении, тромбоцитопении;
- повышения активности ферментов печени, повреждения гепатоцитов, желтухи, лихорадки, нефрита;
- тромбофлебита (для раствора, возникает в месте инъекции);
- тремора, снижения зрения и слуха, нервозности;
- акне, облысения, гипергликемии.
Инструкция на Проксиум (способ и дозировка)
При назначении лекарства отдается предпочтение таблетированной форме. Раствор используют, если у пациента имеются проблемы с глотанием.
- Дозировку и режим приема определяет лечащий врач.
- Таблетки Проксиум рекомендуется пить по 40 мг в сутки.
- Лекарство принимают после или во время приема пищи, запивая водой.
- При эрозии или язве желудка суточную дозировку можно увеличить до 80 мг.
- Для лечения язвы 12-перстной кишки препарат принимают 14-30 дней;
- при язве желудка и рефлюкс-эзофагите курс лечения составляет от 30 дней до 2 месяцев.
Для устранения бактерии Хеликобактер используют по 1 таблетке 2 раза в день. Продолжительность лечения – до 2 недель.
- Для пациентов, страдающих от почечной недостаточности, у пожилых людей суточная дозировка не должна быть выше 40 мг.
- При циррозе печени и тяжелой печеночной недостаточности можно принимать по 1 таблетке средства через день.
- Инструкция по применению Проксиума в виде раствора
Во флакон с лиофилизатом добавляют 10 мл физ. раствора. Полученную смесь можно еще раз смешать с 100 мл 5% р-ра глюкозы или физ. раствором.
Внутривенная инфузия должна длиться не менее 2 минут, лучше около 15 мин.
Приготовленный раствор желательно использовать сразу же после смешивания или через 12 часов (при хранении в холодильнике). Продолжительность лечения – такая же, как и у таблетированной формы. Максимальное время, в течение которого можно проходить лечение препаратом Проксиум – 2 месяца.
При рефлюкс-эзофагите назначают по одному флакону лекарства 1 раз в сутки.
Для лечения кровотечений при язве желудка и 12-перствной кишки и в качестве профилактики рецидивов используют по 80 мл средства в/в болюсно. Показано введение лекарства с помощью инфузомата по 8 мг/час.
При гиперсекреции и синдроме Золлингера-Эллисона назначают по 80 мг пантопразола. Лечащий врач может повышать дозировку средства (до 160 мг), в таком случае рекомендуется разделять суточную дозировку на 2 приема.
Для того, чтобы быстро снизить кислотность, как правило, достаточно использовать 80 мг препарата 2 раза в день.
Передозировка
Нет сообщений о случаях передозировки препаратом.
При введении внутривенно, в количестве, не превышающем 240 мг, лекарство хорошо переносится. В случае передозировки рекомендуется применить дезинтоксикационную и поддерживающую терапию.
Предполагается, что передозировка таблетками приведет к увеличению частоты и силы проявления побочных реакций. В качестве терапии прекращают прием таблеток, устраняют неприятные симптомы. Антидота лекарство не имеет, гемодиализ не проводят.
Взаимодействие
- Проксиум можно сочетать с кофеином, Диклофенаком, этанолом, Глибенкламидом, Метопрололом, фенитоином, Карбамазепином, Диазепамом, Дигоксином, Нифедипином, Теофиллином, гормональными противозачаточными средствами, Дигоксином, Напроксеном.
- Антикоагулянты кумаринового ряда, Варфарин, Фенпрокумон при сочетании с препаратом могут привести к снижению ПТИ.
- Не рекомендуется принимать лекарство с Атазанавиром.
Пантопразол может снижать абсорбционную способность лекарств, на биодоступность которых влияет водородный показатель желудочного сока.
Например, Кетоконазол, Позаконазол, Эрлотиниб, Итраконазол, Атазанавир.
Клинически значимых взаимодействий препарата с Амоксициллином, Кларитромицином и Метронидазолом выявлено не было.
Сочетание Проксиума с Метотрексатом может привести к повышению токсичности последнего.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Хранить лекарство рекомендуется в оригинальной упаковке, в прохладном месте.
Срок годности
2 года.
После приготовления раствора его можно хранить в холодильнике в течение 12 часов.
Особые указания
Лекарство нельзя использовать пациентам с нервной диспепсией.
При приеме средства более 3 месяцев может развиться гипомагниемия. Симптомы заболевания – повышенная утомляемость, судороги, делирий, тетания, головокружение, желудочковая аритмия. В случае развития болезни прием препарат необходимо прекратить и обратится за помощью к врачу.
Перед лечением и после его окончания проводится гастроэндоскопия для определения состояния ЖКТ. Пантопразол может замаскировать симптомы злокачественных новообразований.
- Максимальная суточная дозировка для пожилых людей и лиц с нарушениями в работе почек – 40 мг.
- Для пациентов с циррозом печени суточная дозировка не превышает 20 мг.
- Лечение средством может привести к развитию сальмонеллеза и кампилобактериоза.
- Ингибиторы протонной помпы увеличивают риск возникновения переломов костей у пожилых людей на 30%, особенно при проведении длительного лечения, более года.
Аналоги Проксиума
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее распространенные аналоги средства: Барол, Геердин, Диапразол, Нексиум, Велоз, Лансопразол, Гасек, Дексилант, Зульбекс, Озол, Омез, Омеалокс, Эпикур, Лосек, Омелик, Омепразол, Париет, Ультоп, Эзолонг, Санпраз, Рабепразол, Ортанол, Эзомепразол, Эманера.
Синонимы
Контролок, Панзол, Нольпаза, Пантекс, Ультера, Пульцет, Пента, Панум, Пантаз.
При беременности и лактации
Беременным женщинам препарат назначают только в случае острой необходимости. Вопрос о прекращении грудного вскармливания решается после консультации со специалистом.
Отзывы о Проксиуме
Отзывы о лекарстве хорошие. Препарат способствует заживлению язв и эрозий, препятствует развитию рецидивов. Из побочных эффектов наиболее часто проявляется тошнота и проблемы со стулом.
Цена Проксиума
Стоимость препарата – порядка 100 гривен за 30 таблеток. Цена на лиофилизат для приготовления р-ра для внутривенного введения составляет примерно 156 гривен за флакон.
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Аптека24
ПаниАптека
- Проксиум пор. д/ин 40мг №1+р-льЛубныфарм
- Проксиум пор. д/ин 40мг №1+р-льЛубныфарм
Проксиум
Препарат обладает противоязвенным и антисекреторным эффектом. Блокирует образование соляной кислоты на последней стадии путем ингибирования Н+/К+ — АТФазы – протонной помпы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Восстановление работы протонного насоса происходит путем синтеза Н+/К+ — АТФазы de novo.
Проксиум снижает стимулированную (пентогастрин, инсулин, пища) и базальную секрецию желудочного сока. Угнетает активность Helicobacter pylori, увеличивает секрецию IgА, увеличивает активность антибактериальных препаратов по отношению к Helicobacter pylori.
После однократного приема терапевтический эффект развивается и держится в течение 24 часов.
Пантопразол кислотонеустойчив, практически полностью всасывается только в щелочной среде тонкого кишечника, поступая в дальнейшем в системный кровоток. Совместный прием с пищей или антацидными лекарственными средствами не влияет на действие препарата. Биодоступность составляет 70-80%.
После перорального приема 40 мг пантопразола максимальная концентрация в крови достигается в течение 2-4 часов и составляет 1,1–3,1 мг/л. Проксиум хорошо проникает в клетки слизистой оболочки желудка и другие ткани.
Связывание с плазменными белками составляет 98%, время полувыведения — 0,9–1,9 часов, объем распределения – 160 мл/кг массы тела, общий клиренс составляет 0,1 л/ч/кг. Метаболизируется путем деалкилирования, конъюгации и окисления в печени при участии фермента цитохрома Р450.
Основные продукты метаболизма – два сульфатированных конъюгата и диметилпантопразол. Выведение препарата происходит через почки (71%) и кишечник (18%). Проксиум не накапливается в организме, в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, экскретируется в грудное молоко.
У пожилых пациентов максимальная концентрация и биодоступность препарата незначительно повышены. У пациентов с циррозом печени отмечается увеличение времени полувыведения до 7-9 часов. В случае почечной недостаточности период полувыведения увеличивается незначительно.
Показания к применению
Для раствора: язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки в период обострения; синдром Золлингера — Эллисона; среднетяжелый и тяжелый рефлюкс-эзофагит; патологические состояние повышенной секреции различной этиологии.
Для таблетированной формы: обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; синдром Золлингера — Эллисона; рефлюкс-эзофагит; в составе терапии, направленной на эрадикацию Helicobacter pylori.
Способ применения
Внутривенное введение лекарственного вещества рекомендовано лишь в случае невозможности перорального приема. Рекомендуемые дозировки:
Рефлюкс-эзофагит тяжелый и средней тяжести, пептическая язва желудка, двенадцатиперстной кишки: 40 мг пантопразола (1 флакон) внутривенно 1 раз в сутки.
Осложненная кровотечением язва желудка и двенадцатиперстной кишки, для профилактики повторного желудочно-кишечного кровотечения: 80 мг пантопразола (2 флакона) внутривенно болюсно, затем в течение 9 дней препарат вводят с помощью инфузомата в дозировке 8 мг в час.
Затяжная терапия синдрома Золлингера — Эллисона, а также других состояний, сопровождающихся гиперсекрецией: 80 мг пантопразола (2 флакона) – начальная суточная дозировка. Ориентируясь на показатель секреции соляной кислоты, дозу можно увеличивать или снижать. Если суточная дозировка превышает 80 мг/кг, введение препарата необходимо осуществлять в 2 приема.
Возможно временное увеличение дозировки более 160 мг/кг, но длительность такого приема должна ограничиваться временем, в течение которого будет достигнут оптимальный уровень секреции соляной кислоты.
Если есть необходимость быстро снизить кислотность желудочного сока, для большинства пациентов достаточной является дозировка 80 мг 2 р/сутки для достижения уровня секреции менее 10 мэкв/ч.
Для растворения порошка необходимо добавить во флакон 10 мл физиологического раствора хлорида натрия. Полученный раствор можно вводить самостоятельно или предварительно смешав с 0.
1 л физиологического раствора хлорида натрия или с раствором глюкозы (5-10%). Применение других растворителей недопустимо.
Внутривенное введение препарата должно длиться от 2 до 15 минут. Готовый раствор необходимо использовать на протяжении 12 часов.
Необходимо отказаться от внутривенного введения препарата при возможности перорального приема.
Длительность терапии язвы двенадцатиперстной кишки чаще составляет 14 дней, в редких случаях лечение может быть более длительным. Курс лечения рефлюкс-эзофагита и язвы желудка – 1 месяц. Возможно продление курса лечения до 2 месяцев, если в этом есть необходимость. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени дозировка препарата должна быть снижена до 20 мг.
В течение всего времени приема Проксиума необходимо контролировать уровень трансаминаз печени. В случае повышения уровня АЛТ и АСТ, прием препарата следует прекратить. Таблетированная форма.
Детям старше 14 лет и взрослым Проксиум назначают по 40 мг (1 таблетка) в сутки. Принимать необходимо во время или до еды, запивая небольшим количеством жидкости.
При язвенной и эрозивной формах рефлюкс-эзофагита возможно повышение дозировки препарата до 80 мг (2 таблетки).
Длительность терапевтического курса индивидуальна и зависит от показаний:
2-4 недели при язве двенадцатиперстной кишки;
4-8 недель при язве желудка и рефлюкс-эзофагите.
В комплексном лечении хеликобактерной инфекции – по 40 мг (1 таблетка) 2 раза/сутки. Курс антихеликобактерной терапии составляет 7 – 14 дней.
У пациентов с нарушенной функцией почек, а также у лиц пожилого возраста суточная дозировка лекарственного средства не должна превышать 40 мг. При наличии тяжелых нарушений функции печени возможен прием Проксиума по 1 таблетке через день.
Побочные действия
В зависимости от частоты развития имеют следующую классификацию: часто (более 1 на 100 и менее 1 из 10), нечасто (более 1 на 1000 и менее 1 на 100), редко (более 1 на 10 000 и менее1 на 1000), очень редко (менее 1 из 10 000, в том числе одиночные случаи).
Раствор:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, запор, боли в эпигастрии, вздутие живота; иногда – рвота, тошнота; редко – ощущение сухости во рту.
Со стороны центральной нервной системы: часто – цефалгии; иногда – нарушение зрения, головокружение; очень редко – депрессивные расстройства.
Со стороны опорно-двигательной системы: редко – боли в суставах; очень редко – мышечные боли.
Аллергические проявления: иногда – кожная сыпь, зуд; очень редко – ангионевротический отек, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактические реакции, фотосенсибилизация.
Со стороны лимфатической и кровеносной систем: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – увеличение показателей трансаминаз печени (гамма-глутамилтрансферазы, АСТ и АЛТ), повышение уровня триглицеридов сыворотки крови, повреждение гепатоцитов (как с желтухой, так и без нее), повышение температуры тела.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – формирование интерстициального нефрита.
Общие нарушения: очень редко – тромбофлебит в местах инъекций, периферические отеки.
Таблетированная форма:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – отрыжка, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, вздутие живота, повышенный аппетит, сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: редко – слабость, головокружение, сонливость; очень редко – нервозность, тремор, начальные проявления депрессивных состояний, фотофобия, парестезии, нарушение зрения, шум в ушах.
Кожные проявления: в единичных случаях – акне, аллопеция, эксфолиативный дерматит.
Аллергические проявления: редко – мелкоточечная сыпь, зуд, ангионевротический отек Квинке.
Прочие: редко – миалгии, гипергликемия.
Противопоказания
Для раствора: гиперчувствительность к пантопразолу и другим компонентам препарата, совместный прием с атазанавиром.
Для таблетированной формы: тяжелая печеночная недостаточность, злокачественные поражения органов пищеварительной системы, период беременности и лактации, возраст до 14 лет, гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.
Беременность
Применение раствора Проксиума в период беременности ограничено. В опытах на животный была зарегистрирована эмбриотоксичность при превышении дозировки более 5 мг/кг.
Данных о выделении пантопразола с грудным молоком нет.
Таблетированные формы Проксиума назначаются лишь по строгим показаниям.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном приеме раствора Проксиума с кумариновыми антикоагулянтами, варфарином и фенпрокумоном необходимо контролировать показатели коагулограммы, в частности – протромбиновое время.
Таблетки и раствор Проксиума оказывают влияние на рН-зависимую абсорбцию, повышая её скорость для щелочей и замедляя для слабых кислот.
Препарат не рекомендуется принимать совместно с атазанавиром. При совместном приеме с кофеином, карбамазепином, диклофенаком, диазепамом, этанолом, дигоксином, глибенкламидом, нифедипином, метопрололом, теофиллином, фенитоином, комбинированными оральными контрацептивами, варфарином клинически значимого взаимодействия отмечено не было.
Передозировка
Раствор: о симптомах передозировки у человека неизвестно. При медленном внутривенном введении дозы ниже 240 мг переносятся хорошо. При развитии интоксикации в случае передозировки проводят дезинтоксикационную терапию по общепринятым схемам.
Таблетки: в случае передозировки происходит усиление побочных эффектов. Лечение: прекратить прием препарата, провести терапию, направленную на восстановление жизненно важных функций. Гемодиализ не эффективен. Проксиум не имеет специфического антидота.
Форма выпуска
Таблетки 40 мг, в блистере № 10, 30.
Раствор для инъекций 40 мг № 1, растворитель 10 мл — 1 ампула.
Условия хранения
15–25 градусов Цельсия – рекомендованная температура хранения.
Состав
1 таблетка содержит 40 мг пантопразола.
1 флакон содержит 40 мг пантопразола.
Дополнительно
Перед началом и после завершения лечения необходим эндоскопический контроль органов желудочно-кишечного тракта с целью исключения злокачественных новообразований, т.к. прием препарата может маскировать симптомы онкопатологии и отсрочить своевременную постановку диагноза.
Проксиум не рекомендуется назначать лицам с неязвенной диспепсией.
В связи с отсутствием опыта применения, раствор Проксиума не назначается лицам, не достигшим 18 лет, а таблетированная форма – пациентам моложе 14 лет.
Внимание!
Описание препарата на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению.
Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Подобные по действию препараты
- Контролок
- Нольпаза
- Омез
- Пантасан
- Проксиум